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TAK-901

MCE 国际站：TAK-901 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12201A

CAS：934542-50-4

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAK-901 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 和15 nM。

生物活性：TAK-901 盐酸盐是一种多靶点极光抑制剂，对极光 A 和极光 B 的 IC50 分别为 21 nM 和 15 nM[1]。

体外：TAK-901 对 Aurora B 展示了时间依赖性、紧密结合的抑制作用，但对 Aurora A 没有这种作用[1]。 TAK-901 在 PC3 细胞中以剂量依赖性方式抑制组蛋白 H3 的磷酸化，EC50 值为 0.16 µM[1]。 TAK-901 是 P-糖蛋白(PgP) 药物外排泵的底物，如在子宫肉瘤 MES-SA 细胞中 EC50 从 38 nM 下降到在高表达PgP的耐药 MES-SA/Dx5 细胞中超过 50 µM所示[1]。 Cell line EC50 (µM) A2780 0.085 A375 0.39 A498 0.2 A549 0.13 COLO205 0.11 DLD1 1.5 H226 0.11 H358 0.077 H460 0.81 HT29 0.062 MDA-MB-435S 0.12 MES-SA 0.043 MKN-45 0.16 PC3 0.19 IMR-90 0.088 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TAK-901 (在A2780和AML MV4-11裸鼠异种移植模型中) 分别以 30 和 40 mg/kg/注射的剂量可抑制肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Farrell P, et al. Biological characterization of TAK-901, an investigational, novel, multitargeted Aurora B kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):460⁻⁷0.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。