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(S)-PFI-2

MCE 国际站：(S)-PFI-2 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110196

CAS：1627607-88-8

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产品活性：(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。

生物活性：(S)-PFI-2 盐酸盐是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 的抑制剂，活性比其对映体 (R)-PFI-2 高约 500 倍。(R)-PFI-2 是一种辅因子依赖性和底物竞争性抑制剂。(R)-PFI-2 可以占据 SETD7 的底物肽结合槽（包括催化赖氨酸结合通道），并与辅因子供体甲基直接接触。然而，未观察到 (S)-PFI-2 与 (R)-PFI-2 具有相同的相互作用[1][2]。

体外：(S)-PFI-2 hydrochloride (10 µM; 2 h) 不能导致 MCF7 细胞中核 YAP 呈剂量依赖性增加，或者使 YAP 靶基因 AREG 和 CYR61 的表达增强；而 (R)-PFI-2 可以增加 YAP、AREG 和 CYR61 的表达[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Niu Y, et al. Revealing inhibition difference between PFI-2 enantiomers against SETD7 by molecular dynamics simulations, binding free energy calculations and unbinding pathway analysis. Sci Rep. 2017 Apr 18;7:46547.
[2]. Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8.