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PF-06726304

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103682A

CAS：2080306-28-9

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。

生物活性：PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。 PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，K_i 分别为 0.7 和 3.0 nM。 PF-06726304 醋酸盐显示出强大的抗肿瘤生长活性^[1]。 体外：PF-06726304（化合物 31）抑制 Karpas-422 中的 H3K27me3，IC₅₀ 为 15 nM^[1].
PF-06726304 抑制含有野生型 EZH2 的 Karpas-422 细胞的增殖，IC₅₀ 为 25 nM^[1] . 体内：PF-06726304（200 和 300 mg/kg；BID，持续 20 天）抑制肿瘤生长并诱导皮下 Karpas-422 异种移植物中下游生物标志物的稳健调节模型^[1]。

体外：PF-06726304（化合物 31）抑制 Karpas-422 中的 H3K27me3，IC50 为 15 nM[1]。PF-06726304 抑制含有野生型 EZH2 的 Karpas-422 细胞的增殖，IC50 为 25 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PF-06726304（200 和 300 mg/kg；每日两次，持续 20 天）可抑制肿瘤生长，并在皮下 Karpas-422 异种移植模型中诱导下游生物标志物的强烈调节[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Kung PP, et al. Design and Synthesis of Pyridone-Containing 3,4-Dihydroisoquinoline-1(2H)-ones as a Novel Class of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitors. J Med Chem. 2016 Sep 22;59(18):8306-25.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。