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IACS-9571

MCE 国际站：IACS-9571 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-102000A

Synonyms：ASIS-P040 TFA

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：IACS-9571 (trifluoroacetate) 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。

生物活性：IACS-9571（三氟乙酸盐）是 TRIM24 和 BRPF1 的有效选择性抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 为 8 nM，对 TRIM24 和 BRPF1 的 Kd 分别为 31 nM 和 14 nM。

体外：IACS-9571（三氟乙酸盐）表现出优异的细胞效力，EC50 为 50 nM。IACS-9571（三氟乙酸盐）（1 µM）对 32 个溴结构域具有强效活性。IACS-9571（三氟乙酸盐）是一种选择性双重 TRIM24/BRPF1 抑制剂（Kd=1.3/2.1 nM），对 BRPF2 和 BRPF3 的选择性分别为 9 倍和 21 倍。IACS-9571（三氟乙酸盐）与 BET 亚家族的溴结构域不相互作用，相对于 TRIM24[1]，对 BRD4（1, 2）的选择性超过 7,700 倍。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Palmer WS, et al. Structure-Guided Design of IACS-9571, a Selective High-Affinity Dual TRIM24-BRPF1 Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1440-54.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。