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(Rac)-Nutlin-3

MCE 国际站：(Rac)-Nutlin-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10029A

CAS：890090⁻⁷5-2

Synonyms：(Rac)-Rebemadlin

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产品活性：(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

生物活性：(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的鼠双微体 (MDM2) 抑制剂 (IC50=90 nM)。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用并稳定 p53 蛋白，并诱导细胞自噬和凋亡。(Rac)-Nutlin-3 具有研究 TP53 野生型卵巢癌的潜力[1][2]。

体外：Nutlin-3a 是一种抑制 MDM2、激活野生型 p53 并诱导细胞凋亡的治疗剂，作为 TP53 野生型卵巢癌的抑制剂。具有野生型 TP53 的三种细胞系（HOC⁻⁷、OVCA429 和 A2780）对 Nutlin-3a 高度敏感（IC50=4-6 µM）。SKOV3 细胞对 Nutlin-3a 的 IC50 为 38 µM。其余两个卵巢透明细胞系（TOV21G 和 OVAS）均具有 TP53 野生型，对 Nutlin-3a 的生长抑制相对更敏感（IC50=14 和 25 µm）比 TP53 突变细胞系[1]。Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体。Nutlin-3a 是一种高度选择性的 MDM2 拮抗剂和 p53 诱导剂。与 10 µM Nutlin-3a 一起孵育 7 天，可抑制 NIH/3T3 细胞生长 90% 以上，但不影响 MEF 的增殖，其中药物的两个靶标均被消除。Nutlin-3a 可有效阻止所有细胞系的细胞周期进展，将 S 期间隔减少至 0.2-2%，并增加 G1- 和 G2/M 期，表明 G1 和 G2 停滞。添加 Nutlin-3a 后 3 小时，p53 靶标 p21 和 MDM2 显着升高，并在 8 小时时达到最高水平。40 小时后，Nutlin-3a 诱导约 60% 的 SJSA-1 和 MHM 细胞凋亡，60 小时后进一步增加（分别为 85% 和 65%）[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Nutlin-3a 在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制≥98%。Nutlin-3a 以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，最高剂量 (200 mg/kg) 显示肿瘤显着缩小（8 个部分消退和 1 个完全消退）。使用 Nutlin-3a 建立的 SJSA-1 和 MHM 骨肉瘤异种移植物可导致肿瘤广泛消退[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Crane EK, et al. Nutlin-3a: A Potential Therapeutic Opportunity for TP53 Wild-Type Ovarian Carcinomas. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0135101.
[2]. Tovar C, et al. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93.
[3]. M Ulrich, et al. Murine tumor models for the in vivo evaluation of natural compounds and their derivatives as new cancer therapeutics. München. 2016.