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ARN14494 是一种有效的选择性丝氨酸棕榈酰基转移酶 (SPT) 抑制剂,其 IC50
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更新时间:2026/10/7 8:56:28关注度:1138
关键词标签:1037837-27-6
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MCE 国际站:ARN14494
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-115498
CAS:1037837-27-6
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产品活性:ARN14494 是一种有效的选择性丝氨酸棕榈酰基转移酶 (SPT) 抑制剂,其 IC50 为 27.3 nM。ARN14494 在抗炎症和神经保护方面影响中枢神经系统。ARN14494 通过多种机制保护神经元免受 β-amyloid 1-42诱导的神经毒性,包括抗氧化、抗凋亡 (apoptosis) 和抗炎症。ARN14494 可用于阿尔茨海默病研究。
生物活性:ARN14494 是一种有效的选择性丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT) 抑制剂,IC50 为 27.3 nM。 ARN14494 在抗炎和神经保护方面影响中枢神经系统。 ARN14494 通过多种机制保护神经元免受 β-淀粉样蛋白 1-42 诱导的神经毒性,包括抗氧化、抗细胞凋亡和抗炎。 ARN14494 可用于阿尔茨海默病研究[1]。
体外:ARN14494 (1-10 µM) 抑制 SPT 活性在小鼠原代星形胶质细胞中以浓度依赖性方式[1]。
ARN14494(10 µM,24 小时)可降低经 Aβ1-42 处理的原代皮质星形胶质细胞中的神经酰胺和二氢神经酰胺水平 [1].
ARN14494(10 µM,0-24 h)抑制寡聚 Aβ 诱导的促炎分子产生,包括 NO、TNF-α、IL1β、TGF1β 和促炎酶 INOS原代星形胶质细胞培养物中的 COX-2[1]。
在皮质神经元培养物中,经星形胶质细胞条件培养基处理后,ARN14494 可降低 Aβ 神经毒性和 caspase-3 活化[1] 。
体外:ARN14494 (1-10 µM) 对小鼠原代星形胶质细胞SPT活性的抑制作用呈浓度依赖性[1]。 ARN14494 (10 µM, 24 h) 降低Aβ1-42诱导的脑皮层星形胶质细胞神经酰胺和二氢神经酰胺水平[1]。 ARN14494 (10 µM, 0-24 h) 抑制原代星形胶质细胞培养中寡聚 Aβ 诱导的促炎分子(包括 NO、TNF-α、IL1β、TGF1β、促炎酶INOS和COX-2) 的产生[1]。 ARN14494 对皮质神经元 Aβ 神经毒性和 caspase-3 激活的影响[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. De Vita T, et al. Inhibition of Serine Palmitoyltransferase by a Small Organic Molecule Promotes Neuronal Survival after Astrocyte Amyloid Beta 1-42 Injury. ACS Chem Neurosci. 2019 Mar 20;10(3):1627-1635.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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