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SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移,并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
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更新时间:2026/10/7 8:56:15关注度:1138
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MCE 国际站:SKLB-163
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-120429
CAS:1255099-06-9
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产品活性:SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移,并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
生物活性:SKLB-163 是一种口服的 Rho GDP 解离 (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 可抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移,并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 可诱导癌细胞凋亡[1][2]。
体外:SKLB-163 (0-20 µM,48 小时) 抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞的增殖和迁移,并使细胞对辐射敏感[1]。 SKLB-163 (0-20µM,48h) 在 A375、SPC-A1、SW620、HeLa、PC-3 细胞中显示出细胞毒性作用[2]。 SKLB-163 (0-2.5 µM,48 小时) 诱导 A375 细胞凋亡并抑制集落形成[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:SKLB-163 (25-100 mg/kg,灌胃,每天一次,持续 30 天) 抑制鼻咽癌小鼠模型中肿瘤生长和腹水形成,并抑制肝和肺转移[1]。 SKLB-163 (50 mg/kg,每天一次。从 SKLB-163 给药第 6 天开始,每天一次 3 Gy 辐射,持续 3 天) 使 CNE-2 和 C666-1 皮下异种移植小鼠模型中的 NPC 肿瘤对辐射敏感[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. He J, et al. Antitumor and radiosensitizing effects of SKLB-163, a novel benzothiazole-2-thiol derivative, on nasopharyngeal carcinoma by affecting the RhoGDI/JNK-1 signaling pathway. Radiother Oncol. 2018 Oct;129(1):30-37.
[2]. Peng X,et al. SKLB-163, a new benzothiazole-2-thiol derivative, exhibits potent anticancer activity by affecting RhoGDI/JNK-1 signaling pathway. Cell Death Dis. 2014 Mar 27;5(3):e1143.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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