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AAPK-25

MCE 国际站：AAPK-25

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-126249

纯度：98.31%

存储条件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。

生物活性：AAPK-25 是一种有效的选择性 Aurora/PLK 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性，可导致有丝分裂延迟并使细胞停滞在前中期，通过生物标志物组蛋白 H3^{Ser10 磷酸化，随后细胞凋亡激增。 AAPK-25 以 K_d 值范围为 23-289 nM 的 Aurora-A、-B 和 -C 以及 PLK-1、-2 和-3，K_d 值范围为 55-456 nM^[1]。 IC50 和目标：Kd：23 nM (Aurora-A)、78 nM (Aurora-B)、289 nM (Aurora-C)、55 nM (PLK-1)、272 nM (PLK-2)、456 nM (PLK -3)、5.32 µM (ERK)、7.11 µM (PI3K)、8.02 µM (CDK)^[1] 体外： AAPK- 25 抑制 HCT-116、Calu6、A549 和 MCF⁻⁷ 细胞生长，IC₅₀ 分别为 0.4、5.3、11.6 和 2.3 µM^[1]。< br/> AAPK-25 以剂量依赖性方式诱导 HCT-116 细胞系细胞凋亡^[1]。
AAPK-25 显着增加组蛋白 H3^Ser10 磷酸化，表明明显的有丝分裂阻滞^[1]。
AAPK-25 显着抑制有丝分裂纺锤体检查点，这主要由细胞周期信号和有丝分裂通路介导^[1]. 体内AAPK-25 提高了 BALB/c 裸鼠肿瘤异种移植模型的存活率^[1]。}

体外：AAPK-25 抑制 HCT-116、Calu6、A549 和 MCF⁻⁷ 细胞生长，IC50 分别为 0.4、5.3、11.6 和 2.3 µM[1]。AAPK-25 以剂量依赖性方式诱导 HCT-116 细胞系细胞凋亡[1]。AAPK-25 显著增加组蛋白 H3Ser10 磷酸化，表明有丝分裂明显受阻[1]。AAPK-25 显著抑制有丝分裂纺锤体检查点，该检查点主要由细胞周期信号传导和有丝分裂途径介导[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AAPK-25可提高BALB/c裸鼠肿瘤异种移植模型的存活率[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Qi B, et al. Discovery of inhibitors of Aurora/PLK targets as anti-cancer agents. J Med Chem. 2019 Aug 5.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。