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PK68

MCE 国际站：PK68

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-128348

CAS：2173556-69⁻⁷

纯度：99.92%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。

生物活性：PK68 是一种有效的具有口服活性和特异性的 受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，IC₅₀ 约为 90?nM , 显示对 RIPK1 依赖性坏死的抑制。 PK68 可有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征，可用于炎症性疾病和癌症转移的研究^[1]。 IC50 和目标：EC50：23 nM（人类细胞）； 13 nM（小鼠细胞）^[1]。
IC50：90 nM (RIPK1)^[1] 体外： PK68 对 TNF 诱导的坏死性凋亡具有高效抑制作用，在人和小鼠细胞中的 EC₅₀ 值分别为 23 nM 和 13 nM^[1]。
PK68 是一种高选择性的 RIPK1 激酶活性抑制剂，IC₅₀ 值为 90 nM^[1]。
PK68 (100 nM, 1 h ) 通过抑制 RIPK3 功能或 RIPK3 激活上游的信号传导来阻断坏死性凋亡^[1]。 体内： PK68（5 mg/kg、25 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天）或（2 mg/kg，静脉注射；10 mg/ kg, po; 持续 14 天）在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征且无明显毒性^[1]。
PK68（1 mg/kg，ip）改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征^[1]。
PK68（5 mg/kg，静脉注射）可抑制 RIPK1，从而减弱肿瘤细胞穿过内皮屏障的迁移并预防性抑制肿瘤转移^[1] 。

体外：PK68 对 TNF 诱导的坏死性凋亡具有很强的抑制作用，在人类和小鼠细胞中的 EC50 值分别为 23 nM 和 13 nM[1]。PK68 是一种高度选择性的 RIPK1 激酶活性抑制剂，IC50 值为 90 nM[1]。PK68（100 nM，1 小时）通过抑制 RIPK3 功能或 RIPK3 激活上游的信号传导来阻断坏死性凋亡[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PK68（5 mg/kg、25 mg/kg；口服管饲；每日；连续 7 天）或（2 mg/kg，静脉注射；10 mg/kg，口服；连续 14 天）在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且无明显毒性[1]。PK68（1 mg/kg，腹腔注射）可改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征[1]。PK68（5 mg/kg，静脉注射）可抑制 RIPK1，从而减弱肿瘤细胞跨内皮屏障的迁移，并预防性抑制肿瘤转移[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Jue Hou, et al. Discovery of potent necroptosis inhibitors targeting RIPK1 kinase activity for the treatment of inflammatory disorder ａnd cancer metastasis. Cell Death Dis. 2019 Jun 24;10(7):493.