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(S)-DMAPT

MCE 国际站：(S)-DMAPT

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16172A

Synonyms：(S)-Dimethylamino Parthenolide

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(S)-DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 µM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

生物活性：(S)-DMAPT（二甲氨基小白菊内酯）是小白菊内酯（PTL）的类似物，是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，对 AML 细胞群的 LD50 为 1.7 µM。具有潜在的抗癌和抗转移作用[1]。

体外：DMAPT 处理降低了组成型 NF-κB 结合活性，抑制了 PC-3 和 DU145 细胞的细胞增殖和活力[2]。5 和 4 µM DMAPT 处理 PC-3 和 DU145 细胞，分别将 PC-3 前列腺癌细胞的群体倍增时间从 23.0 ± 5.0 小时增加到 42.0 ± 3.0 小时，将 DU145 细胞的群体倍增时间从 20.4 ± 2.2 小时增加到 72.5 ± 24.8 小时[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：用 DMAPT (100 mg/kg，每天口服管饲法，持续 7 天) 处理可提高 PC-3 肿瘤异种移植物对 X 射线的敏感性[2]。 DMAPT (100 mg/kg，从出生后 42 天到 300 天，每周口服管饲三次) 处理可减缓 TRAMP 小鼠的正常肿瘤发展，将可触及前列腺肿瘤的时间延长 20%[3]。 DMAPT 进一步在 TRAMP 小鼠[3]中，肺组织中的转移面积低于水载体处理组 (0.10% ± 0.15 SD，减少 92%，p=0.0028)。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Neelakantan S, et al. Aminoparthenolides as novel anti-leukemic agents: Discovery of the NF-kappaB inhibitor, DMAPT (LC-1). Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 1;19(15):4346-9.
[2]. Mendonca MS, et al. DMAPT inhibits NF-κB activity ａnd increases sensitivity of prostate cancer cells to X-rays in vitro ａnd in tumor xenografts in vivo. Free Radic Biol Med. 2017 Nov;112:318-326.
[3]. Morel KL, et al. Chronic low dose ethanol induces an aggressive metastatic phenotype in TRAMP mice, which is counteracted by parthenolide. Clin Exp Metastasis. 2018 Oct;35(7):649-661.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。