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SAFit2

MCE 国际站：SAFit2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-102080

CAS：1643125-33-0

纯度：98.59%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。

生物活性：SAFit2 是一种高效、高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，K_i 为6 nM，还增强了 AKT2-AS160 结合^[1]。 IC50 和目标：Ki：6 nM (FKBP51)^[1] 体外： SAFit2 治疗增加 pAKT2（比目鱼肌和 EDL 肌肉）的表达) 和 pAS160（EDL 肌肉）在 WT 细胞中，但 FKBP51 拮抗作用在 51KO 细胞中没有作用。此外，在 SAFit2 处理后，GLUT4 表达在 WT 小鼠原代 EDL 肌管的膜部分增加，但在 51KO 小鼠^[2] 中没有。 体内研究发现，在控制和高脂肪饮食 (HFD) 条件下，SAFit2 给药 30 天都会导致体重减轻。 SAFit2 显着增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160，同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达^[2]。当在测试前 1 小时应用 SAFit2 时，没有观察到焦虑相关行为的改变。然而，SAFit2 治疗在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导了抗焦虑表型，这反映在高架十字迷宫 (EPM) 中显着增加的开臂时间 (z=-2.183, p<0.05)。 SAFit2 处理可显着缩短进入照明室的延迟时间（z=-2 至 265，p<0.05），并显着增加行进距离（t₍₂₀₎=-2.371， p<0.05) 在发光的隔间^[3]。

体外：SAFit2 处理增加了 WT 细胞中 pAKT2 (比目鱼肌和 EDL 肌肉) 和 pAS160 (EDL 肌肉) 的表达，但在 51KO 细胞中没有 FKBP51 拮抗作用。此外，在 SAFit2 处理后，GLUT4 表达在 WT 小鼠原代 EDL 肌管的膜部分增加，但在 51KO 小鼠中没有[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：结果发现，在控制和高脂肪饮食 (HFD) 条件下，SAFit2 给药 30 天会导致体重减轻。SAFit2 显著增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160，同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达[2]。当在测试前 1 小时应用 SAFit2 时，没有观察到焦虑相关行为的改变。然而，SAFit2 处理在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导了抗焦虑表型，这反映在高架十字迷宫 (EPM) 中显著增加的开臂时间 (z=-2.183，p(20)=-2.371，p[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：实验采用12至15周龄雄性C57BL/6N小鼠，标准饲养条件下（12小时明暗循环，上午8点开灯，温度23±2℃），单笼饲养，实验开始前2周内适应环境，食物和自来水可随意取用。实验开始前16小时，在杏仁基底外侧核（BLA）双侧微量注射载体或SAFit2（20mg/kg BW）（每侧0.5µL）。实验开始后16小时分析对焦虑相关行为的影响（每组14只）[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

细胞实验：将原代 EDL 肌管暴露于 0.6 M SAFit2 或 DMSO（载体）过夜。第二天，将细胞置于低葡萄糖（1000 mg/L）DMEM 中，加入 SAFit2 或 DMSO 进行 4 小时血清饥饿处理，然后收集细胞以快速制备质膜级分。随后使用质膜级分进行 Western blot 检测 GLUT4[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 6 nM (FKBP51)[1]

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参考文献：

[1]. Gaali S, et al. Rapid, Structure-Based Exploration of Pipecolic Acid Amides as Novel Selective Antagonists of the FK506-Binding Protein 51. J Med Chem. 2016 Mar 24;59(6):2410-22.
[2]. Balsevich G, et al. Stress-responsive FKBP51 regulates AKT2-AS160 signaling ａnd metabolic function. Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1725.
[3]. Hartmann J, et al. Pharmacological Inhibition of the Psychiatric Risk Factor FKBP51 Has Anxiolytic Properties. J Neurosci. 2015 Jun 17;35(24):9007-16.