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BAY 11⁻⁷085

MCE 国际站：BAY 11⁻⁷085

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10257

CAS：196309⁻⁷6-9

Synonyms：BAY 11⁻⁷083

纯度：99.99%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BAY 11⁻⁷085 (BAY 11⁻⁷083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制剂，稳定 IκBα 的 IC50 值为 10 µM。

生物活性：BAY 11⁻⁷085 (BAY 11⁻⁷083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制剂；它稳定 IκBα，IC₅₀ 为 10 µM^[1]。 IC50 和目标：IC50：10 µM (IκBα)^[1] 体外： BAY 11⁻⁷085 抑制 TNFa 诱导的 E 表面表达-选择素、VCAM-1 和 ICAM-1，IC₅₀ 值在 5-10 µM 范围内。 BAY 11⁻⁷085 以剂量依赖性方式稳定 IκBα，IC₅₀ 值约为 10 µM。稳定 IκBα 的药物浓度、抑制 NF-kB 核水平的药物浓度和抑制粘附分子表达的药物浓度之间存在明显的相关性^[1]。 BAY 11⁻⁷085 已被证明可抑制细胞增殖并诱导多种细胞凋亡。 BAY 11⁻⁷085 (ECSCs) 显着抑制卵巢子宫内膜异位囊肿基质细胞的细胞增殖和 DNA 合成，并诱导这些细胞凋亡和 G0/G1 期细胞周期停滞。 BAY 11⁻⁷085 通过抑制抗凋亡蛋白诱导 ECSC 凋亡，caspase-3-、-8- 和 -9 介导的级联反应参与了该机制^[2]。 体内 BAY 11⁻⁷085 在大鼠角叉菜胶爪和大鼠佐剂性关节炎模型中充当抗炎剂。它表明在大鼠角叉菜胶爪模型中肿胀呈剂量依赖性减少^[1]。

体外：BAY 11⁻⁷085 抑制 TNFa 诱导的 E-选择素、VCAM-1 和 ICAM-1 表面表达，IC50 值在 5-10 µM 范围内。BAY 11⁻⁷085 以剂量依赖性方式稳定 IκBα，IC50 值约为 10 µM。稳定 IκBα 的药物浓度、抑制 NF-kB 核水平的药物浓度和抑制粘附分子表达的药物浓度之间存在明显的相关性[1]。BAY 11⁻⁷085 已被证明可以抑制细胞增殖并诱导多种细胞凋亡。BAY 11⁻⁷085 (ECSCs) 显著抑制卵巢子宫内膜异位囊肿基质细胞的细胞增殖和 DNA 合成，并诱导这些细胞凋亡和 G0/G1 期细胞周期停滞。 BAY 11⁻⁷085 通过抑制抗凋亡蛋白来诱导 ECSC 凋亡，并且 caspase-3、-8 和 -9 介导的级联参与了此机制[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BAY 11⁻⁷085 在大鼠角叉菜胶爪和大鼠佐剂性关节炎模型中均具有抗炎作用。它表现出剂量依赖性减少大鼠角叉菜胶爪模型中的肿胀[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：将 1% 卡拉胶在蒸馏水中的悬浮液 0.1 mL 注射到大鼠右后爪的足底。注射前一小时，用载体（聚乙二醇 400 以 1:5 稀释于 5% 牛血清白蛋白/水中）或载体中的化合物 2（1、5 或 50 mg/kg）的细悬浮液对大鼠进行腹膜内注射。还包括一个阳性对照组，其中大鼠用 20 mg/kg 布洛芬进行预处理。注射卡拉胶四小时后，测量注射爪子的体积。确定水肿体积[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：ECSCs 细胞与 BAY 11⁻⁷085 (0.01-10 µM) 一起孵育 48 小时。然后，向每个孔中加入 20 µL WST-1 染料，并将细胞继续孵育 4 小时。所有实验均在 10% FBS 存在下进行。通过测量 540 nm 处的吸光度来评估细胞增殖[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：NF-κB IκB-α 10 µM (IC50)

热销产品：PF-04957325 | Vedolizumab | β-Phellandrene | Cangrelor (tetrasodium) | Fucoxanthin | TP-064 | UMI⁻⁷7 | Heptelidic acid | Enoblituzumab | Apalutamide

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参考文献：

[1]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation ａnd endothelial cell adhesionmolecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.
[2]. Nasu K, et al. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11⁻⁷085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23.