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UK 356618

MCE 国际站：UK 356618

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107394

CAS：230961-08⁻⁷

纯度：98.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：UK 356618 (Compound 4j) 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂，其 IC50 值为 5.9 nM。与 MMP-3相比，UK 356618 对 MMP-1，MMP-2，MMP-9， MMP-13 和 MMP-14 的抑制效力较低。

生物活性：UK 356618（化合物 4j）是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.9 nM .与 MMP-3^[1] 相比，UK 356618 对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-13 和 MMP-14 的效力较低。 体外MMP-3 的抑制作用和对 MMP-2 的选择性对取代基的大小非常敏感，并且显然对甲基是最佳的（UK 356618，化合物4j). UK 356618 与其他 MMPs 相比具有更广泛的特征^[1]。
MMP-13 与增加肿瘤转移的 IL-6 或 TNF-α 密切相关。 MMP-13 缺乏消除了 TNF-α 对肺癌细胞迁移的影响。 UK 356618处理有效地消除了TNF-α对NCI-H446细胞迁移的影响^[2]。 体内研究： UK 356618（15 mg/kg；静脉注射；24 小时或 7 天；雄性 Wistar 大鼠）再灌注治疗显着降低大脑中的 MMP3 活性<支持>[3]。

体外：UK 356618 与其他 MMPs 相比具有更广泛的特征[1]。 MMP-13 与增加肿瘤转移的 IL-6 或 TNF-α 密切相关。MMP-13 缺乏消除了 TNF-α 对肺癌细胞迁移的影响。UK 356618 处理有效地消除了 TNF-α 对 NCI-H446 细胞迁移的影响[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：UK 356618 (15 mg/kg；静脉注射；24 小时或 7 天；雄性 Wistar 大鼠) 再灌注处理显著降低大脑中的 MMP3 活性[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：MMP-3 5.9 nM (IC50) MMP-13 73 nM (IC50) MMP-9 0.84 µM (IC50) MMP-2 1.79 µM (IC50) MMP-14 1.9 µM (IC50) MMP-1 51 µM (IC50)

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参考文献：

[1]. Fray MJ, et al. Discovery of potent ａnd selective succinyl hydroxamate inhibitors of matrix metalloprotease-3 (stromelysin-1). Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 26;11(4):571-4.
[2]. Yan HQ, et al. Ataxia-telangiectasia mutated activation mediates tumor necrosis factor-alpha induced MMP-13 up-regulation ａnd metastasis in lung cancer cells. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):62070-62083.
[3]. Hafez S, et al. Matrix Metalloprotease 3 Exacerbates Hemorrhagic Transformation ａnd Worsens Functional Outcomes in Hyperglycemic Stroke. Stroke. 2016 Mar;47(3):843-51.