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JNK-IN⁻⁷

MCE 国际站：JNK-IN⁻⁷

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15617

CAS：1408064⁻⁷1-0

Synonyms：JNK inhibitor

纯度：98.92%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JNK-IN⁻⁷ 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 1.5，2 和 0.7 nM。

生物活性：JNK-IN⁻⁷ 是一种有效的 JNK 抑制剂，对 JNK1 的 IC₅₀ 分别为 1.5、2 和 0.7 nM , JNK2 和 JNK3。 IC50 和目标：IC50：1.5 nM (JNK1)、2 nM (JNK2)、0.7 nM (JNK3)^[1] 体外： JNK-IN⁻⁷ 是细胞内相对选择性的 JNK 抑制剂。除了JNK 1, 2, 3，JNK-IN⁻⁷还结合IRAK1(IC₅₀=14.1 nM), YSK4 (IC₅₀=4.8 nM), ERK3 (IC₅₀=22 nM)、PIK3C3、PIP5K3 和 PIP4K2C^[1]。在 TNF 刺激 24 和 48 小时后，HCT116 中二价金属离子转运蛋白 1 (DMT1) 的表达被证明显着降低，而 JNK-IN⁻⁷ 可以显着逆转这种降低。 TNF可下调DMT1的表达，而JNK-IN⁻⁷可显着抑制该功能^[2]。

体外：JNK-IN⁻⁷ 是一种细胞内相对选择性的 JNK 抑制剂。除了 JNK 1、2、3 外，JNK-IN⁻⁷ 还与 IRAK1（IC50=14.1 nM）、YSK4（IC50=4.8 nM）、ERK3（IC50=22 nM）、PIK3C3、PIP5K3 和 PIP4K2C 结合[1]。HCT116 中的二价金属离子转运体 1 (DMT1) 表达在 TNF 刺激 24 和 48 小时后显着降低，而 JNK-IN⁻⁷ 可以显着逆转这种降低。TNF 可以下调 DMT1 表达，而 JNK-IN⁻⁷ 可以显着抑制该功能[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：肠上皮细胞株（HCT116）在DMEM培养基中培养，为探究TNF参与调控DMT1表达的机制，在培养基中同时加入JNK-IN⁻⁷（1µM）、NF-κB抑制剂（BAY 11⁻⁷082，1µM）和caspase-3/8抑制剂（Z-DEVD-FMK，50µM），培养48h后收集细胞，通过qRT-PCR检测DMT1表达[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

参考文献：

[1]. Zhang T, et al. Discovery of Potent ａnd Selective Covalent Inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54.
[2]. Wu W, et al. Divalent metal-ion transporter 1 is decreased in intestinal epithelial cells ａnd contributes to the anemia in inflammatory bowel disease. Sci Rep. 2015 Nov 17;5:16344.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。