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FH535

MCE 国际站：FH535

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15721

CAS：108409-83-2

纯度：98.72%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

生物活性：FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IC50 和目标：Wnt、β-连环蛋白、PPAR^[1] 体外： FH535 是 Wnt/β-连环蛋白和 PPAR 的抑制剂. FH535 抑制 HCT116 细胞中的 PPARγ 和 PPARδ 反式激活。 FH535 (15 µM) 活性取决于功能性 PPARδ，但不需要 PPAR 配体结合域中的半胱氨酸残基。 FH535 抑制共激活因子 GRIP1 和 β-连环蛋白向 PPARδ 和 PPARγ 的募集。 FH535 对 12 种表达 wnt/β-catenin 通路的癌细胞系有毒性作用^[1]。 FH535 (20 µM) 抑制胰腺癌细胞中的 β-catenin 通路，并抑制胰腺癌细胞迁移。此外，FH535 (20, 40 µM) 可抑制胰腺癌细胞侵袭和细胞生长^[2]。 FH535 抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因^[3]。 体内 FH535 (25 mg/kg, ip) 对小鼠胰腺癌异种移植物具有抗肿瘤作用。 FH535 还抑制胰腺癌异种移植物中的血管生成^[2]。

体外：FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂。FH535 抑制 HCT116 细胞中的 PPARγ 和 PPARδ 反式激活。FH535 (15 µM) 活性取决于功能性 PPARδ，但不需要 PPAR 配体结合域中的半胱氨酸残基。FH535 抑制共激活因子 GRIP1 和 β-连环蛋白向 PPARδ 和 PPARγ 的募集。FH535 对 12 种表达 wnt/β-catenin 通路的癌细胞系有毒性作用[1]。FH535 (20 µM) 抑制胰腺癌细胞中的 β-catenin 通路，并抑制胰腺癌细胞迁移。此外，FH535 (20，40 µM) 抑制胰腺癌细胞侵袭和细胞生长[2]。FH535 抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：FH535 (25 mg/kg，ip) 对小鼠胰腺癌异种移植物具有抗肿瘤作用。FH535 还抑制胰腺癌异种移植物中的血管生成[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：四周龄雌性BALB/c无胸腺裸鼠接受人道护理。将稳定表达萤火虫荧光素酶的PANC-1细胞注射至小鼠左侧腹腔，总量为100 µL（0.5×107个细胞），小鼠随机分为DMSO组[腹腔注射100 µL DMSO/DMEM（1:1）]或FH535组[腹腔注射25 mg/kg FH535溶于100 µL DMSO/DMEM（1:1）]。每2天治疗一次，连续20天；用卡尺测量肿瘤体积，公式为：体积=长×宽2/2。实验结束时，小鼠麻醉，给予PBS中的D-荧光素。注射20分钟后，用电荷耦合器件相机对生物发光进行成像。然后剥离肿瘤组织，甲醛固定，石蜡包埋，切成4µm的切片，进行免疫组化染色[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：使用 MTT 测定法评估细胞生长。将细胞（5 × 104/孔）接种于 24 孔组织培养板中。空白对照用 DMSO 处理。经过 FH535 处理后，向每孔中加入 MTT（最终浓度为 0.5 mg/mL），然后在 37°C 下孵育 4 小时。除去培养基，向每孔中加入 800 µL DMSO。使用微孔板酶联免疫吸附测定读数仪在 490 nm 处测量混合物的吸光度。相对细胞活力计算如下：相对细胞活力 =（平均实验吸光度/平均对照吸光度）×100%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPAR β-catenin

热销产品：L-Glucose | Cusatuzumab | β-Amyrin | CHPG | Tenofovir | Hypothemycin | Daptomycin | Cidofovir | Nedaplatin | Wilfortrine

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Handeli S, et al. A small-molecule inhibitor of Tcf/beta-catenin signaling down-regulates PPARgamma ａnd PPARdelta activities. Mol Cancer Ther. 2008 Mar;7(3):521-9.
[2]. Wu MY, et al. FH535 inhibited metastasis ａnd growth of pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 2015 Jul 6;8:1651⁻⁷0.
[3]. Liu L, et al. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth ａnd angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jul 26;7(30):47145-47162.