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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Polθ/PARP-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-161302

纯度：99.08%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。

生物活性：Polθ/PARP-IN-1（化合物 25d）是一种有效的双重 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 具有抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 具有抗肿瘤活性[1]。

体外：Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) (0-80 M; 3 days) 对 HCC1937, MDA-MB-436, HCT116, SW48, SKOV-3, MCF-10A 显示出抗增殖活性，IC50 值分别为 20.9、2.7、8.9、2.9、18.9、>80 M[1]。 Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) (2 M; 3 days) 诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Polθ/PARP-IN-1 (20, 40 mg/kg; i.p.; daily for 21 consecutive days) 可抑制 MDA-MB-436 异种移植模型中的肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Ma L, et al. Discovery ａnd Proof of Concept of Potent Dual Polθ/PARP Inhibitors for Efficient Treatment of Homologous Recombination-Deficient Tumors. J Med Chem. 2024 Feb 20.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。