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APTO-253

MCE 国际站：APTO-253

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16291

CAS：916151-99-0

Synonyms：LOR-253; LT-253

纯度：98.86%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

生物活性：APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA，并诱导急性髓性白血病中的细胞周期停滞和细胞凋亡细胞。 APTO-253 通过诱导Krüppel 样因子 4 (KLF4) 肿瘤抑制因子^[1][2] 来介导抗癌活性。 APTO-253 具有抗关节炎活性^[3]。 IC50 和目标：c-Myc^[1]； KLF4^[2] 体外： APTO-253 (LOR-253) 是 KLF4 的诱导剂。 APTO-253 (5 µM) 诱导 KLF4 表达，并增强 NSC 119875 在 SKOV3 和 OVCAR3 细胞中诱导的细胞凋亡。 APTO-253 (5 µM) 还导致 G1 期停滞并减少 SKOV3 和 OVCAR3 细胞中的 S 期和 G2/M 期细胞^[1]。
APTO-253 对 Raji 和Raji/253R 细胞系，IC₅₀ 分别为 105 ± 2.4 nM 和 1387 ± 94 nM。 APTO-253 (0.5 µM) 也会导致 Raji 细胞中的 DNA 损伤。 BRCA1/2 缺陷细胞对 APTO-253 过敏。 ABCG2 过表达的 HEK-293 细胞对 APTO-253 具有抗性，抑制 ABCG2 可逆转 Raji/253R 对 APTO-253 的抗性^[2]。
APTO-253 抑制急性髓细胞增殖白血病 (AML) 细胞系和各种形式的淋巴瘤细胞系，IC₅₀ 范围为 57 nM 至 1.75 µM。 APTO-253 (500 nM) 也会导致 G0/G1 细胞周期停滞，诱导细胞凋亡，并下调 AML 细胞系中的 MYC RNA 和蛋白质表达。 APTO-253 (500 nM) 导致 MV4-11 细胞中的 DNA 损伤反应通路。此外，APTO-253 是 Gquadruplex (G4) 基序的有效稳定剂，并且表现出最大的稳定 MYC G4 序列的倾向^[3]。 体内：APTO-253（LOR-253；15 mg/kg；IV；每天两次，每周连续 2 天，持续 14 天）在CIA 模型^[3]。

体外：APTO-253 (LOR-253) 是 KLF4 的诱导剂。APTO-253 (5 µM) 诱导 KLF4 表达，并增强 NSC 119875 在 SKOV3 和 OVCAR3 细胞中诱导的细胞凋亡。APTO-253 (5 µM) 还会导致 G1 期停滞，并减少 SKOV3 和 OVCAR3 细胞中的 S 期和 G2/M 期细胞[1]。APTO-253 对 Raji 和 Raji/253R 细胞系具有细胞毒性，IC50 分别为 105 ± 2.4 nM 和 1387 ± 94 nM。APTO-253 (0.5 µM) 还会导致 Raji 细胞中的 DNA 损伤。BRCA1/2 缺陷细胞对 APTO-253 高度敏感。 ABCG2 过表达的 HEK-293 细胞对 APTO-253 具有抗性，抑制 ABCG2 可逆转 Raji/253R 对 APTO-253 的抗性[2]。APTO-253 可抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系和各种淋巴瘤细胞系的增殖，IC50 范围为 57 nM 至 1.75 M。APTO-253 (500 nM) 还会导致 G0/G1 细胞周期停滞、诱导细胞凋亡并下调 AML 细胞系中的 MYC RNA 和蛋白质表达。APTO-253 (500 nM) 可导致 MV4-11 细胞中的 DNA 损伤反应途径。此外，APTO-253 是 Gquadruplex (G4) 基序的强效稳定剂，并且表现出最强的稳定 MYC G4 序列的倾向[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：APTO-253（LOR-253；15 mg/kg；静脉注射；每天两次，每周连续两天，共 14 天）在 CIA 模型中具有抗关节炎活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：c-Myc[1]; KLF4[2]

热销产品：TTT-28 | DX3-213B | Rubiadin-1-methyl ether | Enavatuzumab | Pirenzepine (dihydrochloride) | Gastric mucin | Emibetuzumab | AHR antagonist 2 | DMAPS | Rebaudioside M

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参考文献：

[1]. Local A, et al. APTO-253 Stabilizes G-quadruplex DNA, Inhibits MYC Expression, ａnd Induces DNA Damage in Acute Myeloid Leukemia Cells. Mol Cancer Ther. 2018 Jun;17(6):1177-1186.
[2]. Hongying Zhang, et al. Inhibition of c-Myc By Apto-253 As an Innovative Therapeutic Approach to Induce Cell Cycle Arrest ａnd Apoptosis in Acute Myeloid Leukemia. Blood 2016 128:1716.
[3]. Haruka Tsuchiya, et al. Parsing multiomics landscape of activated synovial fibroblasts highlights drug targets linked to genetic risk of rheumatoid arthritis. Ann Rheum Dis. 2020 Nov2;annrheumdis-2020-218189.