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ANO1-IN-4

MCE 国际站：TGFBR1-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-164793

CAS：733806-89-8

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一个 TGFBR1 抑制剂 (KD: 0.01 µM) 和抗菌剂。TGFBR1-IN-2 是细胞色素 P450 的底物。TGFBR1-IN-2 含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团, 对非复制性和持久性结核分枝杆菌有有效的抑制活性。

生物活性：TGFBR1-IN-2（化合物 AQA）是一种 TGFBR1 抑制剂和抗菌剂。TGFBR1-IN-2 是细胞色素 P450 的底物。TGFBR1-IN-2 含有抑制结核分枝杆菌所必需的吡啶基-6-甲基部分，对非复制型和持续性结核分枝杆菌具有强效抑制活性[1]。

体外：TGFBR1-IN-2 对非复制的 Mycobacterium tuberculosis 具有抑菌效果, 其MIC90NR是 1 µM, MIC90是 20 µM, MIC50 是 16 µM[1]。 TGFBR1-IN-2 (2-20 µM，35 天) 对药物耐受性微生物具有抑菌效果 (含有利福平 (HY-B0272) 和异烟肼 (HY-B0329) 的 Mycobacterium tuberculosis-GFP 培养物)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TGFBR1-IN-2 (10 mg/kg. p.o.) 在 CD1 小鼠体内的半衰期短，血浆浓度低，T1/2 为 1.8 h，Cmax 为 280 ng/mL，AUClast 为 640 h*ng/mL[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：TGFBR1 0.01 µM (Kd)

热销产品：Momordin Ic | Vigabatrin | LLY-507 | ICAM-1-IN-1 | Ursocholic acid | Piperine | Acetazolamide | Dp44mT | Tinurilimab | 4,4＇-Dimethoxychalcone

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参考文献：

[1]. Nandakumar, et al. Dual Inhibition of Mycobacterium tuberculosis ａnd the Host TGFBR1 by an Anilinoquinazoline. Journal of medicinal chemistry. 2023, 66(21):14724-14734.