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TAPI-2

MCE 国际站：TAPI-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100211

CAS：187034-31⁻⁷

Synonyms：TNF Protease Inhibitor 2

纯度：99.46%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP)，肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 µM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。

生物活性：TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP)、肿瘤坏死因子α-转换酶 (TACE) 和解联素和金属蛋白酶 (ADAM)，对 MMPIC₅₀ 为 20 µM^{[1]。 TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV[2] 的进入。 IC50 和目标：IC50：20±10 µM (MMP)[1] Ki：1.5±0.27 nM (MMPs)[1] 体外： 基于异羟肟酸盐的金属蛋白酶抑制剂 TAPI-2 与 hmeprin 结合，抑制常数 IC₅₀ 20±10 µM，hmeprin β 亚基和 1.5 hmeprin α 亚基为 ±0.27 nM。通常，hmeprin α 比 β 亚基 [1] 受到更强烈的抑制。在不影响 ADAM17 表达的情况下，TAPI-2 会显着降低 HCP-1 和 HT29 细胞中 NICD 及其下游靶标 HES-1 的蛋白质水平。此外，用 TAPI-2 处理细胞可显着降低两种 CRC 细胞系中的 CSC 表型 -50%。 TAPI-2 对 NICD 和 HES-1 的球体形成和蛋白质水平的剂量依赖性影响证实所用浓度 (20 µM) 在 TAPI-2 (5-40 µM) 的有效剂量范围内 [3].}

细胞实验：TAPI-2 溶于 DMSO 中，使用前用适当的培养基稀释。所有实验均使用 20 µM TAPI-2 进行。细胞在有或没有 TAPI-2 的情况下培养 48 小时，然后以每孔 3,000 个细胞的密度接种在 96 孔板中。预处理后，在有或没有 TAPI-2 的情况下，添加与推荐临床剂量（高达 2 µg/mL）相关的增加剂量的 5-氟尿嘧啶 (5-FU)，持续 72 小时。通过在生长培养基（1:5 稀释）中加入 MTT 底物（0.25% 磷酸盐缓冲盐水 [PBS]）在 37°C 下培养 1 小时来评估细胞活力。用 PBS 清洗细胞，并加入 100 µL 二甲基亚砜。在 570 nM 处测量光密度，相对 MTT 表示为对照的百分比[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：MMP 20 µM (IC50)

热销产品：Azithromycin-d3 | Cinacalcet (hydrochloride) | Zingerone | Sotrovimab | Bebtelovimab | Lathosterol | Ethyl Caffeate | Rufinamide | Abelacimab | EMPA

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参考文献：

[1]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha ａnd beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins ａnd sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9.
[2]. Wang R, et al. A Disintegrin ａnd Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells ａnd Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8.
[3]. Shiori Haga, et al. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5.