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CID755673

MCE 国际站：CID755673

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12239

CAS：521937-07-5

纯度：99.13%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CID755673是高效选择性的PKD1抑制剂，IC50 of 值为182 nM。

生物活性：CID755673 是一种有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC₅₀ 分别为 182 nM、280 nM 和 227 nM， PKD2 和 PKD3。 IC50 和目标：IC50：182 nM (PKD1)^[1] 体外： CID755673 阻断 LNCaP 细胞中佛波醇酯诱导的内源性 PKD1 激活以浓度依赖的方式。 CID755673 抑制 PKD1 的已知生物学作用，包括佛波醇酯诱导的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 5 核排斥、水疱性口炎病毒糖蛋白从高尔基体到质膜的转运，以及伊利马醌诱导的高尔基体碎裂。 CID755673 抑制前列腺癌细胞增殖、细胞迁移和侵袭^[1]。体内对正常小鼠急性给药 PKD 抑制剂 CID755673 会以时间和剂量依赖的方式降低 PKD1 和 2 的磷酸化。对 T2D db/db 小鼠长期服用 CID755673 两周可降低 PKD 激活的基因表达特征的表达，增强舒张和收缩左心室功能的指标，并与减轻心脏重量相关^[2] .

体外：CID755673 以浓度依赖性方式阻断 LNCaP 细胞中佛波醇酯诱导的内源性 PKD1 激活。CID755673 抑制 PKD1 的已知生物学作用，包括佛波醇酯诱导的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶 5 核排斥、水泡性口炎病毒糖蛋白从高尔基体到质膜的运输以及伊利马醌诱导的高尔基体碎裂。CID755673 抑制前列腺癌细胞增殖、细胞迁移和侵袭[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：给正常小鼠急性施用 PKD 抑制剂 CID755673 可降低 PKD1 和 2 磷酸化，且这种降低方式具有时间和剂量依赖性。给 T2D db/db 小鼠慢性施用 CID755673 两周可降低 PKD 激活基因表达特征的表达，增强舒张和收缩左心室功能指标，并伴有心脏重量减轻[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：对于急性抑制剂研究，给 C57BL6 小鼠施用单剂量载体（PBS 中的 5% DMSO，pH 7.4）或选择性 PKD 抑制剂 CID755673，剂量为 1 或 10mg/kg 体重。一小时或四小时后杀死小鼠并收集心脏以供后续分析。对于慢性抑制剂实验，8 周龄 db/db 小鼠通过每日腹膜内 (ip) 注射接受载体或 CID755673，剂量为 1 或 10mg/kg 体重，持续 16 天[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用塑料移液器尖头刮擦细胞可触发伤口诱导的迁移，并立即对伤口进行成像。然后用不同浓度的 CID755673 或不同浓度的 CID755673 处理 DU145 细胞。使用配备 ×10 物镜的倒置相差显微镜立即（0 小时）和以不同间隔对伤口进行成像。在分析结束时，用甲醇固定细胞并用结晶紫染色以获得最终图像[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：放射激酶测定法是将 0.5 µCi [γ-32P]ATP、20 µM ATP、50 ng 纯化的重组人 PKD（PKD1、PKD2 和 PKD3）或 CAMKIIα 蛋白以及 2.5 µg Syntide-2 共孵育在 50 µL 激酶缓冲液中，该缓冲液含有 50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、4 mM MgCl2、10 mM β-巯基乙醇。反应在初始速率在线性动力学范围内的条件下进行[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Sharlow ER, et al. Potent ａnd selective disruption of protein kinase D functionality by a benzoxoloazepinolone. J Biol Chem. 2008 Nov 28;283(48):33516-26.
[2]. Venardos K, et al. The PKD inhibitor CID755673 enhances cardiac function in diabetic db/db mice. PLoS One. 2015 Mar 23;10(3):e0120934.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。