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COH29

MCE 国际站：COH29

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19931

CAS：1190932-38⁻⁷

Synonyms：RNR Inhibitor COH29

纯度：98.01%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 µM。

生物活性：COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，具有抗癌活性。 COH29 抑制 RNR 的 α 和 β 亚基，IC₅₀ 为 16 µM。 IC50 和目标：IC50：8 µM（RNR，KB 细胞），31.57±3.35 µM（RNR，OV90 细胞）^[2] 体外：/ i> COH29（RNR 抑制剂 COH29）克服癌细胞对羟基脲和吉西他滨的耐药性。它有效抑制 NCI 60 人类癌症组中大多数细胞系的增殖，最显着的是卵巢癌和白血病，但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有影响。定点诱变、NMR 和表面等离子体共振生物传感器研究证实 COH29 与拟议的配体结合袋结合，并为 RRM1-RRM2 四级结构的组装阻断提供证据^[1]。 体内 COH29 以 50 mg/kg 和 100 mg/kg 的每日两次口服剂量导致 MOLT-4 肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制，这在治疗第 12 天时出现。类似地，用 200、300 或 400 mg/kg/天的 COH29 对携带 TOV11D 异种移植物的小鼠进行 7 天的处理会导致肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制。与对照组相比，肿瘤生长受到显着抑制^[1]。

体外：COH29 (RNR Inhibitor COH29) 克服癌细胞对 Hydroxyurea 和 Gemcitabine 的耐药性。它有效抑制 NCI 60 人类癌症组中大多数细胞系的增殖，最显著的是卵巢癌和白血病，但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有影响。定点诱变、NMR 和表面等离子体共振生物传感器研究证实 COH29 与拟议的配体结合袋结合，并为 RRM1-RRM2 四级结构的组装阻断提供证据[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：COH29 导致 MOLT-4 肿瘤异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制，每日两次口服给药 50 mg/kg 和 100 mg/kg，这在处理第 12 天时明显。类似地，用 200、300 或 400 mg/kg/天的 COH29 对携带 TOV11D 异种移植肿瘤的小鼠进行 7 天的处理会导致异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制。与对照组相比，肿瘤生长受到显著抑制[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：提供8-10周龄雌性NSG小鼠（NOD/SCID/IL2Rgamma null）。每只小鼠右侧皮下注射5×106Molt-4或TOV-112D细胞，监测肿瘤体积（0.5×l×w2）。当肿瘤达到约70 mm3后，每天以管饲法以一剂或两剂的方案给予30％solutol中的COH29。在癌细胞移植后第28天处死小鼠[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种到96孔板中的100 L完全培养基中，每孔2000到5000个细胞，具体取决于细胞系的生长率。过夜孵育后，将测试化合物以50 L培养基中的不同浓度添加到每个孔中。在37°C下进一步孵育96小时后，将荧光素二乙酸酯（最终浓度：10 mg/mL）和伊红Y [最终浓度：0.1％（w/v）]添加到每个孔中，并将细胞在37°C下再孵育20分钟。通过数字成像显微镜系统检测来评估细胞毒性使用MTS [（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3-羧甲氧基苯基）-2-（4-磺苯基）-2H-四唑）]评估活力，如前所述[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：8 µM (RNR, KB cell), 31.57±3.35 µM (RNR, OV90 cell)[2]

热销产品：Eculizumab | PLX5622 (hemifumarate) | Alogliptin (Benzoate) | Glibenclamide | SNC162 | Bezlotoxumab | Bemarituzumab | Genipin 1-β-D-gentiobioside | Chromomycin A3 | Paricalcitol

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参考文献：

[1]. Zhou B, et al. A small-molecule blocking ribonucleotide reductase holoenzyme formation inhibits cancer cell growth ａnd overcomes drug resistance.Cancer Res. 2013 Nov 1;73(21):6484-93.
[2]. Chen MC, et al. The Novel Ribonucleotide Reductase Inhibitor COH29 Inhibits DNA Repair In Vitro. Mol Pharmacol. 2015 Jun;87(6):996-1005.