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Phloretin

MCE 国际站：Phloretin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0142

CAS：60-82-2

中文名称：根皮素

Synonyms：根皮素; NSC 407292; RJC 02792

纯度：99.92%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 µM 和 61 µM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。

生物活性：Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从 Malus pumila Mill. 中提取的类黄酮，具有抗炎活性。根皮苷是肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2) 中钠/葡萄糖协同转运蛋白 的特异性、竞争性和口服活性抑制剂。 Phloretin 抑制酵母产生的 GLUT1 和人红细胞 GLUT1，IC₅₀ 值分别为 49 µM 和 61 µM^[1]。具有治疗类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的潜力^[4]。 IC50 和目标：IC50：49 µM（酵母制造的 GLUT1）； 61 µM（人红细胞 GLUT1）^[1] 体外： 根皮素对 BEL⁻⁷402 细胞具有明显的细胞毒性，IC_{50< /sub> 89.23 µM^[2].
根皮素（40-160 µM；24 小时）通过线粒体途径诱导 BEL⁻⁷402 细胞凋亡，暴露于根皮素的细胞表现出核染色质冷凝和荧光强度增加。 caspase-9在12 h达到峰值，caspase-6和caspase-3活性的泄漏水平分别在暴露后18和24 h发生^[2]。
（0-100 µM；24 小时）对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中脂肪形成的转录因子有影响，以剂量依赖方式降低 PPAR-γ、C/EBPα 和 C/EBPβ^[3].
根皮素（0-100 µM；24 小时）对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中的 AMPK 通路有影响，增加 PT 处理细胞中底物 ACC-1、AMPK 的磷酸化^[3] .
体内：根皮素（口服给药；50 或 100 毫克/千克；每天一次）降低氧化应激和丙二醛水平爪组织中的 (MDA) 和过氧化氢 (H2O2) 会降低血清中抗胶原蛋白抗体的产生率^[3]。}

体外：Phloretin 对 BEL⁻⁷402 细胞具有明显的细胞毒性，IC50 为 89.23 µM[2]。 Phloretin (40-160 µM；24 hours) 诱导 BEL⁻⁷402 细胞通过线粒体途径发生凋亡，暴露于 Phloretin 的细胞表现出核染色质浓缩和荧光强度增加。在 12 h 达到 caspase-9 的峰值，分别在暴露后 18 和 24 h 发生 caspase-6 和 caspase-3 leak 值[2]。 (0-100 µM；24 小时) 对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中脂肪形成的转录因子有影响，以剂量依赖方式降低 PPAR-γ、C/EBPα 和 C/EBPβ[3]。 Phloretin (0-100 µM；24 小时) 对分化的 3T3-L1 脂肪细胞中的 AMPK 通路有影响，增加 PT 处理细胞中底物 ACC-1、AMPK 的磷酸化[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Phloretin (口服给药；50 或 100 mg/kg；每天一次) 降低爪组织中的氧化应激和丙二醛 (MDA) 和过氧化氢 (H2O2) 的水平，降低血清中抗胶原抗体的生产率[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：SGLT1 SGLT2 Microbial Metabolite GLUT1 GLUT2

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参考文献：

[1]. Kasahara T, Kasahara M. Expression of the rat GLUT1 glucose transporter in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Biochem J. 1996 Apr 1;315 ( Pt 1):177-82.
[2]. Luo H, et al. Phloretin induces apoptosis of BEL⁻⁷402 cells in vitro. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao.2008 Jul;28(7):1249-51.
[3]. Huang WC, et al. Phloretin ａnd phlorizin promote lipolysis ａnd inhibit inflammation in mouse 3T3-L1 cells ａnd in macrophage-adipocyte co-cultures.Mol Nutr Food Res.2013 Oct;57(10):1803-13.
[4]. Wang SP, et al. Potent Antiarthritic Properties of Phloretin in Murine Collagen-Induced Arthritis.Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:9831263.