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JH-II-127

MCE 国际站：JH-II-127

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16936

CAS：1700693-08-8

纯度：≥98.0%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。

生物活性：JH-II-127 是一种具有口服活性、高效、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，IC₅₀ 为 6, 2野生型 LRRK2 和 LRRK2-G2019S 以及突变体 LRRK2-A2016T 为 48 nM。 JH-II-127 抑制小鼠所有组织（包括大脑）中的 Ser935 磷酸化。 JH-II-127可用于帕金森综合症的研究^[1]。 体外JH-II-127（0.03、0.1、0.3、1、3 µM；90 分钟）抑制 HEK293 细胞中的 LRRK2^{[1].
JH-II-127（0.3、1、3 µM；90 分钟）抑制小鼠 Swiss 3T3 细胞内源性表达的 LRRK2[1]。 体内：JH-II-127（100 mg/kg；ip；单次）导致包括脑在内的所有组织中 LRRK2 的 Ser935 近乎完全去磷酸化[ 1].
JH-II-127在野生型雄性C57BL/6小鼠体内的药代动力学参数[1].}

体外：JH-II-127 (0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 M; 90 min) 抑制 HEK293 细胞中的 LRRK2[1]。JH-II-127 (0.3, 1, 3 M; 90 min) 抑制小鼠 Swiss 3T3 细胞中内源性表达的 LRRK2[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：JH-II-127（100 mg/kg；ip；单次）导致包括脑在内的所有组织中LRRK2的Ser935几乎完全去磷酸化[1]。1.19 JH-II-127在野生型雄性C57BL/6小鼠中的药代动力学参数[1]。基质途径 Tmax (h) C0/Cmax (ng/mL) AUCLast (hng/mL) AUGINF (hng/mL) T1/2 (h) CL (mL/min/kg) Vss (L/kg) 血浆 IV (2 mg/kg) - 1604.47 532.67 535.57 0.66 62.24 1.73 血浆 PO (10 mg/kg) 1 802.72 3094.58 3867.07 - - - 脑 IV (2 mg/kg) - 1343.6 239.31 246.47 0.23 135.24 1.7 脑 PO (10 mg/kg) 1 247.35 688.21 762.38 - - - MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Hatcher JM, et al. Discovery of a Pyrrolopyrimidine (JH-II-127), a Highly Potent, Selective, ａnd Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 7;6(5):584-9.