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LGD-2226

MCE 国际站：LGD-2226

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-105318

CAS：328947-93-9

纯度：98.58%

存储条件：-20°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂，对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM，Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性，与肌肉相比，对前列腺的作用较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩，骨质疏松和性功能障碍的研究。

生物活性：LGD-2226 是一种选择性口服雄激素受体调节剂，对人类雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM，Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中表现出组织选择性，对前列腺的影响小于对肌肉的影响。LGD-2226 可用于治疗肌肉萎缩、骨质疏松症和性功能障碍[1][2]。

体外：LGD-2226（化合物 4m）与双氢睾酮 (DHT) 占据相同的结合位点，并且通常其蛋白质骨架与 DHT 的骨架重叠。与 DHT 的羰基一样，喹诺酮羰基与 GLN711 和 ARG752 形成氢键相互作用。GLN711 与 LGD-2226 的喹诺酮 NH 形成额外的氢键。LGD-2226 的三氟乙基与类固醇的 C 和 D 环在受体中占据相同的空间[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LGD-2226（化合物4m；1-100 mg/kg；口服；每日；持续2周；成年oORDX大鼠）对肛提肌有明显作用，在约3 mg/kg剂量下维持肌肉重量在性腺功能正常水平。LGD-2226对前列腺的营养作用较弱。需要100 mg/kg LGD-2226的剂量才能将前列腺重量维持在完整水平。这些数据清楚地表明了LGD-2226的组织选择性[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物模型：成年睾丸切除（ORDX）大鼠[1]

IC50 & Target：EC50: 0.2 nM (Androgen receptor)[1]; Ki: 1.5 nM (Androgen receptor)[1]

热销产品：Bay 60⁻⁷550 | AZD0156 | Bestatin | 7,8-Dihydroxyflavone | Iberdomide | Mitoxantrone | Neratinib | Octreotide (acetate) | PhiKan 083 | (Z)-Ligustilide

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参考文献：

[1]. van Oeveren A, et al. Discovery of 6-N,N-bis(2,2,2-trifluoroethyl)amino- 4-trifluoromethylquinolin-2(1H)-one as a novel selective androgen receptor modulator. J Med Chem. 2006 Oct 19;49(21):6143-6.
[2]. Miner JN, et al. An orally active selective androgen receptor modulator is efficacious on bone, muscle, ａnd sex function with reduced impact on prostate. Endocrinology. 2007 Jan;148(1):363⁻⁷3.