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Elacestrant

MCE 国际站：Elacestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19822

CAS：722533-56-4

Synonyms：RAD1901

纯度：99.80%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

生物活性：Elacestrant (RAD1901) 是一种可口服的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 48 和 870 nM，分别。 IC50 和目标：IC50：48 nM (ERα)、870 nM (ERβ)^[1] 体外： RAD1901 选择性结合并降解ER 并且是 ER 阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901 处理对 ERα 表达表现出剂量依赖性抑制作用，EC₅₀ 为 0.6 nM。用 E2 处理 ER 阳性 MCF⁻⁷ 细胞会导致有效的剂量依赖性增殖增加，EC₅₀ 为 4 pM。在存在 10 pM E2 的情况下用 RAD1901 处理细胞导致增殖呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 值为 4.2 nM^[1]。 体内 RAD1901 在 MCF⁻⁷ 异种移植模型中对肿瘤生长产生强烈而深刻的抑制作用。 RAD1901 处理的动物比用对照或氟维司群处理的动物存活时间更长。 RAD1901 可保留卵巢切除术引起的骨质流失并防止 E2^[1] 的促子宫效应。

体外：Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 M; 48 h) 在 MCF⁻⁷ 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC50 = 0.6 nM)[1]。 Elacestrant (0-1 M; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF⁻⁷ 细胞显示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) [1]。 Elacestrant (0-1 M; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达[2]。 Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 M) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激[1]。 Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长[2]。 Elacestrant 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长
[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]

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参考文献：

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.
[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.