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Revefenacin

MCE 国际站：Revefenacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15851

CAS：864750⁻⁷0-9

Synonyms：TD-4208; GSK1160724

纯度：99.23%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为0.18 nM。

生物活性：Revefenacin (TD-4208; GSK1160724) 是一种有效的 mAChR 拮抗剂；对 M3 受体具有高亲和力，K_i 为 0.18 nM。 IC50 和目标：Ki：0.42 nM (M1)、0.32 nM (M2)、0.18 nM (M3)、0.56 nM (M4)、6.7 nM (M5)^[1] 体外： revefenacin 在人 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体上的 K_i 分别为 0.42、0.32、0.18、0.56 和 6.7 nM，分别。在功能测定中，revefenacin 被证明是一种功能性拮抗剂，其抑制常数与结合 K_i 的常数相似。 Revefenacin 还抑制激动剂诱导的豚鼠离体气管环制剂收缩，亲和力为 0.1 nM，类似于测量的 M3 结合 K_i^[1]。 体内研究：在麻醉犬中，revefenacin 与噻托溴铵和格隆铵一起，对乙酰胆碱诱导的支气管收缩产生长达 24 小时的持续抑制。在麻醉大鼠中，吸入的 revefenacin 对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩表现出剂量依赖性 24 小时支气管保护作用。估计的 24 小时效力为 45.0 µg/mL，支气管保护效力在每日一次给药 7 天后得以维持^[2]。

体外：瑞芬那辛对人类 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 分别为 0.42、0.32、0.18、0.56 和 6.7 nM。在功能测定中，瑞芬那辛被证明是一种功能性拮抗剂，其抑制常数与结合 Ki 相似。瑞芬那辛还抑制激动剂诱导的豚鼠分离气管环制剂收缩，亲和力为 0.1 nM，与测量的 M3 结合 Ki 相似[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在麻醉犬中，瑞芬那辛与噻托溴铵和格隆溴铵一起，可对乙酰胆碱引起的支气管收缩产生长达 24 小时的持续抑制。在麻醉大鼠中，吸入瑞芬那辛可对乙酰胆碱引起的支气管收缩产生剂量依赖性的 24 小时支气管保护作用。估计的 24 小时效力为 45.0 g/mL，每日一次给药 7 天后，支气管保护效力仍可维持[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：为测定单次给药后的支气管保护和止涎效果，将大鼠吸入雾化溶液，该溶液由瑞芬那辛（3-3000 g/mL）、噻托溴铵（0.3-300 g/mL）、格隆溴铵（1-1000 g/mL）或载体（无菌水）组成。给药后 24 小时评估支气管保护活性。对于止涎效果，在吸入有效剂量的测试化合物 1、6 或 12 小时后评估 Pilo 的抑制情况，以确定出现峰值效果的时间点。所有后续剂量均在此时间点测量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Steinfeld T, et al. In vitro characterization of TD-4208, a lung-selective ａnd long-acting muscarinic antagonist bronchodilator (Abstract). Am J Respir Crit Care Med 179:A4553.
[2]. Pulido-Rios MT, et al. In vivo pharmacological characterization of TD-4208, a novel lung-selective inhaled muscarinic antagonist with sustained bronchoprotective effect in experimental animal models. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):241-50.