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Seletalisib

MCE 国际站：Seletalisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16754

CAS：1362850-20-1

Synonyms：UCB5857

纯度：98.88%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50值为12 nM。

生物活性：Seletalisib (UCB5857) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。 IC50 和目标：IC50：12 nM (PI3Kδ)^[1] 体外： Seletalisib 是一种有效的、具有 ATP 竞争性且高度选择性的 PI3Kδ B 细胞系中 BCR 激活后能够阻断 AKT 磷酸化的抑制剂。 Seletalisib 抑制 N-甲酰肽 (fMLP) 刺激但不抑制佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 刺激的人嗜中性粒细胞释放超氧化物，这与 PI3Kδ 特异性活性一致。在 PBMC 或用 seletalisib 处理的其他细胞类型中未观察到细胞毒性迹象。 seletalisib 阻断人 T 细胞从活化的 T 细胞中产生多种细胞因子。 Seletalisib 抑制 T 细胞分化为 Th1、Th2 和 Th17 亚型。此外，seletalisib 可抑制 B 细胞增殖和细胞因子释放。在人全血测定中，seletalisib 抑制 B 细胞活化和抗 IgE 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒时的 CD69 表达^[1]。 体内 Seletalisib 显着抑制大鼠 TCR 刺激后 IL-2 的释放。在所有测试剂量的 seletalisib 观察到抑制，在剂量水平 ≥ 1 mg/kg 时几乎完全抑制。 Seletalisib 具有有效的体内作用，估计 IC₅₀ 值为 <10 nM^[1]。

体外：Seletalisib 是一种强效的 ATP 竞争性和高选择性 PI3Kδ 抑制剂，能够阻断 B 细胞系中 BCR 激活后的 AKT 磷酸化。Seletalisib 抑制 N-甲酰肽 (fMLP) 刺激的人类中性粒细胞超氧化物释放，但不抑制佛波醇肉豆蔻酸酯 (PMA) 刺激的超氧化物释放，这与 PI3Kδ 特异性活性一致。在用 seletalisib 治疗的 PBMCs 或其他细胞类型中未观察到细胞毒性迹象。seletalisib 阻断人类 T 细胞从活化的 T 细胞产生几种细胞因子。seletalisib 抑制 T 细胞分化为 Th1、Th2 和 Th17 亚型。此外，seletalisib 抑制 B 细胞增殖和细胞因子释放。在人类全血测定中，seletalisib 抑制 B 细胞活化时的 CD69 表达和抗 IgE 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：塞来他利西布显著抑制大鼠 TCR 刺激后 IL-2 的释放。在塞来他利西布的所有测试剂量下均观察到抑制，在剂量水平≥1 mg/kg 时几乎达到完全抑制。塞来他利西布具有强效的体内作用，估计 IC50 值为 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：在静脉注射 200 µL 剂量的抗 CD3 抗体前 30 分钟，通过口服管饲法给大鼠注射 seletalisib（0.1-10 mg/kg，500 µL 体积）或载体。口服和静脉注射的载体分别为甲基纤维素或生理盐水。测量 seletalisib 水平和 IL-2 水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：Seletalisib 以 1 mM 溶液溶于 DMSO，并在浓度反应 (seletalisib) 中进行测试，以探索 PI3Kδ 特异性抑制与完全抑制 I 类 PI3K 信号传导相比的影响。此外，seletalisib 在 BioMap BT 细胞系统中以 1000、100、10 和 1 nM 的浓度进行测试。根据化合物对细胞读数水平的影响生成活性概况，包括细胞因子、生长因子、粘附分子和增殖终点[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kδ 12 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Allen RA, et al. Seletalisib: Characterization of a Novel, Potent, ａnd Selective Inhibitor of PI3Kδ. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr 25. pii: jpet.116.237347.