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Imiquimod

MCE 国际站：Imiquimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0180

CAS：99011-02-6

中文名称：咪喹莫特

Synonyms：咪喹莫特; R 837

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。

生物活性：咪喹莫特 (R 837) 是一种免疫反应调节剂，是一种选择性 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂。咪喹莫特在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于外生殖器、肛周疣、癌症和COVID-19^[1][2]的研究。 IC50 和靶标：toll 样受体 7^[1] 体内： 在动物模型中，咪喹莫特通过增加 NK 细胞来刺激先天免疫反应活性，激活巨噬细胞分泌细胞因子和一氧化氮，诱导B淋巴细胞增殖和分化。咪喹莫特通过诱导、合成和释放细胞因子，包括干扰素-α (IFN-α)、白细胞介素 (IL)-6 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α，刺激先天免疫反应^[1]。

体内：Imiquimod 可用于动物建模，构建银屑病模型。在动物模型中，Imiquimod 通过增加 NK 细胞活性、激活巨噬细胞分泌细胞因子和一氧化氮以及诱导 B 淋巴细胞增殖和分化来刺激先天免疫反应。Imiquimod 通过诱导、合成和释放细胞因子，包括干扰素-α (IFN-α)、白细胞介素 (IL)-6 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α，刺激先天免疫反应[1]。Lmiquimod (IMQ) 是一种经典的银屑病建模剂，可诱发类似于斑块型银屑病的发炎鳞状皮肤病变。IMQ 诱导表皮表达 IL-23、IL-17A 和 IL-17F，以及脾 Th17 细胞的增加。通常使用大鼠和小鼠作为动物模型。IMQ诱导剂量参考[5][6]：(1) 模型动物：BALB/c小鼠（8-11周）银屑病模型：3.125 mg day，skin，6 day(2) 模型动物：雄性Wistar大鼠银屑病模型：125 mg/day, skin，5天 IMQ乳霜制备[7]：(1) 制备脂质BMSTA 和 OA 在 75 ℃下熔化，然后在连续搅拌下添加 IMQ (BM 的 3.5%，w/w) 。将聚山梨醇酯 80 和 stearoyl polyoxyl-32 glycerides 以 50:50 的比例分散在分别加热至 75 °C 的水中，并在连续搅拌下添加到 BM 相中。 (2) 制备纳米结构脂质载体(NLCs)然后对混合物进行匀质，随后进行超声处理。然后将混合物在冰浴中快速冷却以形成 NLC。

IC50 & Target：TLR7 HSV-1

热销产品：PF-01247324 | PXYC1 | Crizanlizumab | Margatoxin | Clonidine | TMB | Mometasone furoate | U⁻⁷3343 | NSC697923 | Dehydroglyasperin C

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参考文献：

[1]. Athina Angelopoulou, et al. Imiquimod - A toll like receptor 7 agonist - Is an ideal option for management of COVID 19. Environ Res. 2020 Sep; 188: 109858.
[2]. Aditya K Gupta, et al. Imiquimod: a review. J Cutan Med Surg. Nov-Dec 2002;6(6):554-60.
[3]. Yuji Kan, et al. Imiquimod suppresses propagation of herpes simplex virus 1 by upregulation of cystatin A via the adenosine receptor A1 pathway. J Virol. 2012 Oct;86(19):10338-46.
[4]. Michael P Schn, et al. The small antitumoral immune response modifier imiquimod interacts with adenosine receptor signaling in a TLR7- ａnd TLR8-independent fashion. J Invest Dermatol. 2006 Jun;126(6):1338-47.
[5]. Leslie van der Fits, et al. Imiquimod-induced psoriasis-like skin inflammation in mice is mediated via the IL-23/IL-17 axis. J Immunol. 2009, 182, 9.
[6]. Ajla Smajlovi, et al. Molecular ａnd histopathological profiling of imiquimod induced dermatosis in Swiss Wistar rats: contribution to the rat model for novel anti-psoriasis treatments. Mol Biol Rep. 2021, 48, 5.
[7]. Sangseo Kim, et al. Development ａnd Optimization of Imiquimod-Loaded Nanostructured Lipid Carriers Using a Hybrid Design of Experiments Approach. Int J Nanomedicine. 2023.