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Gestri

MCE 国际站：Gestri

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101405

CAS：16320-04-0

中文名称：孕三烯酮；18-甲三烯炔诺酮；强诺酮；去氢炔诺酮

Synonyms：孕三烯酮; R 2323

纯度：99.76%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gestri (R 2323) 是一种合成类固醇激素，抑制平滑肌瘤的 IC50 值为 43.67 µM，有潜力用于子宫内膜异位症的研究。Gestri 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

生物活性：孕三烯酮 (R2323) 是一种合成类固醇激素，用于治疗子宫内膜异位症。它以 43.67 µM 的 IC₅₀ 抑制平滑肌瘤细胞。 IC50 和目标：IC50：43.67 µM（平滑肌瘤细胞）^[2] 体外孕三烯酮与雌激素、孕激素和雄激素的子宫内膜受体结合, 尽管存在内源性类固醇，但仍占据类固醇靶细胞中类固醇的所有特异性结合位点^[1]。孕三烯酮在 60 h 时对平滑肌瘤细胞生长的抑制作用强于 20 和 40 h。超过 10 µM 孕三烯酮处理后，平滑肌瘤细胞密度降低，细胞质萎缩，细胞间连接减少，核聚集。孕三烯酮处理在 0.1-3.0 µM^[2] 浓度范围内以浓度依赖性方式降低雌激素 α 的相对 mRNA 水平。 体内研究：雌激素敏感的终点、阴道角质化和子宫孕激素受体浓度，通过联合使用氟他胺和达那唑或孕三烯酮治疗得到增强。这些数据表明达那唑和孕三烯酮具有被这些药物的雄激素成分掩盖的雌激素活性^[3]。孕三烯酮处理的平均激素结合球蛋白在治疗一周后从 56.4 nM 下降到 28.1 nM，在 4 周后下降到 7.1 nM^[4]。

体外：孕三烯酮可与子宫内膜的雌激素、孕激素和雄激素受体结合，占据类固醇靶细胞中所有特异性的类固醇结合位点，即使存在内源性类固醇[1]。孕三烯酮在60小时对平滑肌瘤细胞生长的抑制作用强于20和40小时。孕三烯酮浓度超过10 µM时，平滑肌瘤细胞密度降低，细胞质萎缩，细胞间连接减少，核聚集。孕三烯酮浓度为0.1-3.0 µM时，以浓度依赖性方式降低雌激素α的相对mRNA水平[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：雌激素敏感终点阴道角化和子宫孕酮受体浓度通过氟他胺和达那唑或孕三烯酮的联合治疗得到增强。这些数据表明，达那唑和孕三烯酮具有雌激素活性，但被这些药物中的雄激素成分所掩盖[3]。用孕三烯酮治疗后，平均激素结合球蛋白在治疗一周后从 56.4 nM 降至 28.1 nM，在治疗四周后降至 7.1 nM[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将孕三烯酮溶解于DMSO中，稀释于细胞培养基中。培养基中DMSO的最终浓度为0.5％。将细胞培养在96孔板中，用DMSO或不同浓度的孕三烯酮（0.1、0.5、1.0、5.0、10、50或100µM）处理20、40和60小时。读取450nm处的吸光度（OD）以确定每个孔中的细胞活力[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：43.67 µM (leiomyoma cells)[2]

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参考文献：

[1]. Tamaya T, et al. Gestri (R2323) binding to steroid receptors in human uterine endometrial cytosol. Acta Obstet Gynecol Scand. 1986;65(5):439-41.
[2]. Zhu Y, et al. Gestri inhibits growth of human uterine leiomyoma may relate to activity regulation of ERα, Src ａnd P38 MAPK. Biomed Pharmacother. 2012 Dec;66(8):569⁻⁷7.
[3]. Snyder BW, et al. Studies on the mechanism of action of danazol ａnd gestri (R2323) in the rat: evidence for a masked estrogen component. Fertil Steril. 1989 Apr;51(4):705-10.
[4]. Dowsett M, et al. A comparison of the effects of danazol ａnd gestri on testosterone binding to sex hormone binding globulin in vitro ａnd in vivo. Clin Endocrinol (Oxf). 1986 May;24(5):555-63.