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PP58

MCE 国际站：PP58

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18622

CAS：212391-58⁻⁷

纯度：99.75%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。

生物活性：PP58 是一种基于吡啶并 [2,3-d] 嘧啶的化合物，可抑制 PDGFR、FGFR 和 Src 家族活性，具有纳摩尔级 IC₅₀ 值。 体外 PP58 在测定中以亚纳摩尔 IC₅₀ 值抑制 Src。 PP58 在较高的 Src 蛋白浓度下充当滴定试剂。通过使用特定抗血清进行免疫印迹分析，PP58 基质特异性地从总裂解物中耗尽 Src，而当包含游离抑制剂时，会阻止与 PP58 珠的结合。异位表达的 FGFR1 受体酪氨酸激酶专门保留在 PP58 珠上。 PP58 基质可能是一种用于纯化细胞吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂靶标的新型亲和试剂。 PP58 亲和层析导致鉴定属于各种不同组和家族的蛋白激酶，表明吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂对人类激酶组的一组系统发育相关成员没有选择性。 PP58 对 p38α 和 JNK2 的 K_i 值分别为 3.8±1.9 nM 和 0.32±0.04 µM。 PP58 亲和基质还可作为多种蛋白激酶的有效纯化试剂，这些蛋白激酶缺乏这种结构特征并且对吡啶并 [2,3-d] 嘧啶抑制剂 PP58 的亲和力低得多。 PP58 以剂量依赖性方式抑制 anisomycin 激活的 p38，IC₅₀ 低于 10 nM。 LPS 刺激的 TNF-α 产生被 PP58 有效抑制，细胞 IC₅₀ 值约为 3 nM^[1]。 T341M 突变通过将约 10 nM 的细胞 IC₅₀ 值提高 1000 倍以上，消除了对 PP58 抑制的敏感性。细胞野生型 FGFR1 活性被低纳摩尔浓度的 PP58 有效抑制，而 FGFR1-V561M 突变体检测到显着的抗性形成。 PP58 抑制 CSK 活性，IC₅₀ 值约为 100 nM^[2]。 体内：PP58 可以在低纳摩尔浓度体内^[1] 表现出一定程度的选择性。

体外：在测定中，PP58 抑制 Src 的 IC50 值为亚纳摩尔级。在较高的 Src 蛋白浓度下，PP58 可作为滴定试剂。通过用特异性抗血清进行免疫印迹分析，PP58 基质特异性地从总裂解物中消耗 Src，而当包含游离抑制剂时，则阻止其与 PP58 珠粒结合。异位表达的 FGFR1 受体酪氨酸激酶特异性地保留在 PP58 珠粒上。PP58 基质可以作为纯化细胞吡啶并[2,3-d]嘧啶抑制剂靶标的新型亲和试剂。PP58 亲和层析可鉴定属于不同组和家族的蛋白激酶，表明吡啶并[2,3-d]嘧啶抑制剂对一组人类激酶组系统发育相关的成员没有选择性。 PP58 对 p38α 和 JNK2 的 Ki 值分别为 3.8±1.9 nM 和 0.32±0.04 µM。PP58 亲和基质还可作为多种蛋白激酶的有效纯化试剂，这些蛋白激酶缺乏这种结构特征，对吡啶并[2,3-d]嘧啶抑制剂 PP58 的亲和力要低得多。PP58 以剂量依赖性方式抑制茴香霉素激活的 p38，IC50 低于 10 nM。LPS 刺激的 TNF-α 产生被 PP58 有效抑制，细胞 IC50 值约为 3 nM[1]。T341M 突变通过将细胞 IC50 值从约 10 nM 增加 1000 多倍，消除了对 PP58 抑制的敏感性。低纳摩尔浓度的PP58可有效抑制细胞野生型FGFR1活性，而FGFR1-V561M突变体则检测到了显著的抗性形成。PP58抑制CSK活性的IC50值约为100 nM[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PP58 在体内低纳摩尔浓度下可表现出一定程度的选择性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：在 37 °C 下以 30 µL 的总体积测试 MEK1 和 Aurora A 的活性。在不同浓度的 PP58 存在下，使用 50 µM ATP 和 1 µCi [γ-32P]ATP 测定激酶。所含的激酶底物蛋白分别为 MEK1 的 0.25 mg/mL 无活性 GST-ERK2 和 Aurora A 的 0.025 mg/mL kemptide。通过添加 SDS 样品缓冲液停止反应。使用 GraFit 软件 [1] 确定 IC50 [0100%] 值。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDGFR

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参考文献：

[1]. Wissing J, et al. Chemical Proteomic Analysis Reveals Alternative Modes of Action for Pyrido[2,3-d]pyrimidine Kinase Inhibitors. Mol Cell Proteomics. 2004 Dec;3(12):1181-93.
[2]. Blencke S, et al. Characterization of a conserved structural determinant controlling protein kinase sensitivity to selective inhibitors. Chem Biol. 2004 May;11(5):691⁻⁷01.