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Ebselen

MCE 国际站：Ebselen

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13750

CAS：60940-34-3

中文名称：依布硒；依布硒林

Synonyms：依布硒; SPI-1005; PZ-51; CCG-39161

纯度：99.58%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 µM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 µM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。

生物活性：Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是一种有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂^[1][2]。 Ebselen 有效抑制 M^pro (IC₅₀=0.67 µM) 和 COVID-19 病毒 (EC₅₀=4.67 µM)^[3]。依布硒啉是 HIV-1 衣壳的抑制剂CTD 二聚化。依布硒啉是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性^[4][5]。 IC50 和目标：IC50：0.67 µM（M^pro）^[3]
EC50：4.67 µM（COVID-19 病毒）^{[3]< /sup> 体外： Ebselen（SPI-1005；0.4-100 µM；20-24 小时）在 COVID-10 µM 处理浓度下表现出很强的抗病毒作用19个病毒感染了Vero细胞。 Ebsele 与 COVID-19 病毒 Mpro[3] 中催化二联体的 C145 共价结合。
Ebselen 通过破坏进入的衣壳脱壳过程来抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒进入后事件[4]。
Ebselen可透过血脑屏障，抑制小鼠脑内的内源性肌醇单磷酸酶。 Ebselen 可抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)[5]。
Ebselen抑制QSOX1酶活性，抑制胰腺、肾癌细胞系的侵袭[6]。
体内：依布硒啉（5、10 mg/kg；IP）降低 5-HT₂ 激动剂诱导的头部抽搐呈剂量依赖性[5]。}

体外：依布硒 (SPI-1005; 0.4-100 µM; 20-24 小时) 在 10 µM 浓度下治疗 COVID-19 病毒感染的 Vero 细胞时表现出强大的抗病毒作用。依布硒与 COVID-19 病毒 Mpro 中的催化二元体的 C145 共价结合[3]。依布硒通过损害进入的衣壳脱壳过程来抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒进入后事件[4]。依布硒可渗透血脑屏障并抑制小鼠脑内源性肌醇单磷酸酶。依布硒抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)[5]。依布硒抑制 QSOX1 酶活性并抑制胰腺、肾癌细胞系的侵袭[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：依布硒（5、10 mg/kg；腹腔注射）以剂量依赖性方式减少5-HT2激动剂引起的头部抽搐[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HIV-1

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参考文献：

[1]. Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.
[2]. Singh N, et al. A safe lithium mimetic for bipolar disorder. Nat Commun. 2013;4:1332. doi: 10.1038/ncomms2320.
[3]. Hanavan PD, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity ａnd suppresses invasion of pancreatic ａnd renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.
[4]. Liang Q, et al. Electrical Stimulation Degenerated Cochlear Synapses Through Oxidative Stress in NeonatalCochlear Explants. Front Neurosci. 2019 Oct 14;13:1073.
[5]. H Sies, et al. Ebselen, a Selenoorganic Compound as Glutathione Peroxidase Mimic
[6]. Jin Z, et al. Structure of M^pro from COVID-19 virus ａnd discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.