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Diethylstilbestrol

MCE 国际站：Diethylstilbestrol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14598

CAS：56-53-1

中文名称：己烯雌酚；乙烯雌酚；乙芪酚

Synonyms：己烯雌酚

纯度：99.62%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Diethylstilbestrol 是非甾体雌性激素，有口服活性，可作用于更年期和绝经后的紊乱。Diethylstilbestrol 可诱导 DNA 氧化及精原干细胞凋亡。Diethylstilbestrol 可诱导胸腺细胞自噬。Diethylstilbestrol 是一种11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (HSD11B2)抑制剂。

生物活性：己烯雌酚 (Stilbestrol)，一种合成的非甾体雌激素，用于治疗更年期和绝经后疾病。目标：雌激素受体/ERR 己烯雌酚 (DES) 是一种用于怀孕的合成雌激素，是一种原型内分泌干扰化学物质。尽管已知产前暴露于 DES 会增加女性患阴道/宫颈腺癌和不良生殖结果以及男性泌尿生殖系统异常的风险，但缺乏非生殖医学状况的数据。将产前暴露于 DES 的人与未暴露的人进行比较，糖尿病的风险比为 1.21（95% 置信区间 = 0.96-1.54），所有心血管疾病的风险比为 1.27（1.00-1.62），冠心病的风险比为 1.18（0.88-1.59）动脉疾病，心肌梗塞1.28（0.88-1.86），高血脂1.12（1.02-1.22），高血压1.14（1.02-1.28），骨质疏松1.24（0.99-1.54），骨折1.30（0.95-1.79） .这些关联不因 DES 暴露的剂量和时间而不同，在女性中也不因阴道上皮变化的存在与否（DES 宿主易感性的标志）而不同 [1]。产前暴露于 DES 作为精神疾病的环境危险因素的作用需要更多证据才能得出任何结论 [2]。

体外：Diethylstilbestrol (0-100 M) 可激活 CatSper，促进 Ca2+ 流入人类精子，并干扰人类精子中的孕酮作用[5]。 Diethylstilbestrol (0-10 M，1 小时) 可诱导 DNA 氧化损伤，并诱导精原干细胞凋亡[7]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Diethylstilbestrol (2 µg/天，皮下注射) 可刺激小鼠精囊中 ERα 介导的激素毒性，同时改变靶基因甲基化模式和表观遗传修饰因子 (DNMT3A、MBD2 和 HDAC2)[3]。 Diethylstilbestrol (340 µg/kg，口服，每 2 天一次，持续 2 周) 可降低大鼠的肾上腺胆固醇和皮质酮[4]。 Diethylstilbestrol (5 µg/kg，腹腔注射) 可减少成年小鼠胸腺细胞的数量，并诱导胸腺细胞自噬[6]。 Diethylstilbestrol (0.5 mg/kg，口服) 可降低大鼠和人胎盘中HSD11B2的活性[8]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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参考文献：

[1]. Troisi, R., et al., Medical conditions among adult offspring prenatally exposed to diethylstilbestrol. Epidemiology, 2013. 24(3): p. 430-8.
[2]. Kebir, O. ａnd M.O. Krebs, Diethylstilbestrol ａnd risk of psychiatric disorders: a critical review ａnd new insights. World J Biol Psychiatry, 2012. 13(2): p. 84-95.
[3]. Li Y, et al. Diethylstilbestrol (DES)-stimulated hormonal toxicity is mediated by ERα alteration of target gene methylation patterns ａnd epigenetic modifiers (DNMT3A, MBD2, ａnd HDAC2) in the mouse seminal vesicle. Environ Health Perspect. 2014 Mar;122(3):262-8.
[4]. Haeno S, et al. Diethylstilbestrol decreased adrenal cholesterol ａnd corticosterone in rats. J Endocrinol. 2014 Apr 22;221(2):261⁻⁷2.
[5]. Zou QX, et al. Diethylstilbestrol activates CatSper ａnd disturbs progesterone actions in human spermatozoa. Hum Reprod. 2017 Feb;32(2):290-298.
[6]. Singh NP, et al. Diethylstilbestrol (DES) induces autophagy in thymocytes by regulating Beclin-1 expression through epigenetic modulation. Toxicology. 2018 Dec 1;410:49-58.
[7]. Habas K, et al. Diethylstilbestrol induces oxidative DNA damage, resulting in apoptosis of spermatogonial stem cells in vitro. Toxicology. 2017 May 1;382:117-121.
[8]. Wang Y, et al. Diethylstilbestrol inhibits human ａnd rat 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2. Endocr Connect. 2019 Jul;8(7):1061-1069.