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IWP L6

MCE 国际站：IWP L6

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15825

CAS：1427782-89-5

Synonyms：PorcnInhibitorIII

纯度：99.50%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：IWP L6 (PorcnInhibitorIII) 是高活性 Porcn 抑制剂，EC50 为 0.5 nM。

生物活性：IWP L6 (Porcn?Inhibitor?III) 是一种 Porcn 抑制剂，EC₅₀ 为 0.5 nM。 IC50 和目标：EC50 值：0.5 nM^[1] 体外： IWP-L6（Porcn?Inhibitor?III）有效抑制磷酸化HEK293 细胞中的蓬乱 2 (Dvl2)，这是一种与许多 Wnt 依赖性细胞反应相关的生化事件。 IWP-L6 抑制培养的胚胎肾脏中 Wnt 介导的分支形态发生^[1]。 体内： IWP-L6（Porcn?Inhibitor?III）在人血浆中稳定 24 小时以上，在大鼠血浆中快速代谢（t1/2 = 190 分钟） )、小鼠血浆 (t1/2 = 2 分钟) 和小鼠肝脏 S9 组分 (t1/2 = 26 分钟)。主要代谢物是酰胺裂解产物。由于羧酸酯酶 (CES) 的参与，类似的物种依赖性代谢特征已被其他候选药物报道。尽管 IWP-L6 在小鼠来源的血浆中具有适度的代谢稳定性，但它在斑马鱼中具有很高的活性。 IWP-L6 表现出更强的活性^[1]。

体外：IWP-L6（Porcn 抑制剂 III）可有效抑制 HEK293 细胞中 Dishevelled 2（Dvl2）的磷酸化，这是一种与许多 Wnt 依赖性细胞反应相关的生化事件。IWP-L6 可抑制培养的胚胎肾脏中 Wnt 介导的分支形态发生 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：IWP-L6（Porcn 抑制剂 III）在人血浆中 24 小时内保持稳定，在大鼠血浆（t1/2 = 190 分钟）、小鼠血浆（t1/2 = 2 分钟）和小鼠肝脏 S9 级分（t1/2 = 26 分钟）中迅速代谢。主要代谢物是酰胺裂解产物。据报道，其他候选药物由于羧酸酯酶 (CES) 的参与而具有类似的物种依赖性代谢特征。尽管 IWP-L6 在小鼠血浆中的代谢稳定性适中，但它在斑马鱼中活性很高。IWP-L6 表现出更强的活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50 Value: 0.5 nM[1]

参考文献：

[1]. Wang, X., et al., The development of highly potent inhibitors for porcupine. J Med Chem, 2013. 56(6): p. 2700-4.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。