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Carvedilol

MCE 国际站：Carvedilol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0006

CAS：72956-09-3

中文名称：卡维地洛；卡维地罗

Synonyms：卡维地洛; BM 14190

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 µM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

生物活性：Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 阻滞剂^[1]。 Carvedilol 以剂量依赖性方式抑制脂质过氧化，IC₅₀ 为 5 µM。卡维地洛是一种多效抗高血压药，可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭^[2]。卡维地洛是一种自噬诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体^[3]。 IC50 和目标：β/α-1 肾上腺素能受体^[1]
IC50：5 µM（脂质过氧化）^[2]
自噬^[3]
体外：卡维地洛抑制体外激活的人嗜中性粒细胞产生的超氧化物，IC_{50 28 µM。 Carvedilol 可在无细胞系统中清除氧自由基，IC₅₀ 为 25 µM^[2]。}

IC50 & Target：β/α-1 adrenergic receptor[1] 5 µM (lipid peroxidation)[2] Autophagy[3]

参考文献：

[1]. Eggertsen R, et al. Acute haemodynamic effects of carvedilol (BM 14190), a new combined beta-adrenoceptor blocker ａnd precapillary vasodilating agent, in hypertensive patients. Eur J Clin Pharmacol. 1984;27(1):19-22.
[2]. Feuerstein GZ, et al. Myocardial protection by the novel vasodilating beta-blocker, carvedilol: potential relevance of anti-oxidant activity. J Hypertens Suppl. 1993 Jun;11(4):S41-8.
[3]. Wong WT, et al. Repositioning of the β-Blocker Carvedilol as a Novel Autophagy Inducer That Inhibits the NLRP3 Inflammasome. Front Immunol. 2018 Aug 22;9:1920.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。