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Macitentan

MCE 国际站：Macitentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14184

CAS：441798-33-0

中文名称：马西替坦

Synonyms：马西替坦; ACT-064992

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。

生物活性：Macitentan (ACT-064992) 是一种具有口服活性的非肽双重 ETA 和 ETB（内皮素受体）拮抗剂。 Macitentan 具有治疗特发性肺纤维化 (IPF) 和肺动脉高压 (PAH) 的潜力^[1]。 IC50 和靶标：ETA/ETB^[1] 体外当微血管内皮细胞与 BOS 或 macitentan 预孵育时，管形成能力恢复（ ACT-064992)，也减少了间充质标志物的表达，恢复了 CD31 的表达以及 VEGF-A 和 VEGF-A165b 之间的失衡^[1]。 Macitentan 抑制 OATP1B1 介导的阿托伐他汀摄取和 OATP1B3 介导的雌酮-3-硫酸盐摄取，IC₅₀ ± SE 值分别为 6.3 ± 0.7 和 11.8 ± 5.0?µM^[3] 。用 macitentan 或 ACT-132577 处理不会导致 HeyA8-MDR 中 R123 的细胞内积累，表明这些化合物不是 P-gp 抑制剂^[4]。 体内：Macitentan（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纤维化因子的产生增加、NF-κB 激活、结构和功能改变, 并增加 2 型糖尿病中细胞外基质蛋白的产生^[2]。 Macitentan (10 mg/kg, po) 加上每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇，显着降低小鼠 HeyA8-MDR 肿瘤的重量（大小）。 macitentan（10 或 50 mg/kg，但不是 5 mg/kg）和紫杉醇或 macitentan（10 mg/kg）和顺铂的联合治疗显着减少了增殖的 Ki-67 阳性细胞的数量^{[4]< /sup>。}

体外：微血管内皮细胞与BOS或马西替坦（ACT-064992）预孵育后，管腔形成能力恢复，同时降低间充质标志物的表达，恢复CD31表达和VEGF-A与VEGF-A165b之间的不平衡[1]。马西替坦抑制OATP1B1介导的阿托伐他汀摄取和OATP1B3介导的雌酮-3-硫酸盐摄取，IC50±SE值分别为6.3±0.7和11.8±5.0µM[3]。用马西替坦或ACT-132577治疗不会导致HeyA8-MDR细胞内R123蓄积，表明这些化合物不是P-gp抑制剂[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：马西替坦（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纤维化因子的产生增加、NF-κB 活化、结构和功能变化，并增加 2 型糖尿病患者的细胞外基质蛋白产生[2]。马西替坦（10 mg/kg，口服）与每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇联合使用，可显著降低小鼠 HeyA8-MDR 肿瘤的重量（大小）。马西替坦（10 或 50 mg/kg，但不包括 5 mg/kg）与紫杉醇或马西替坦（10 mg/kg）与顺铂联合治疗可显著减少增殖的 Ki-67 阳性细胞数量[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：试验采用雄性 db/db 小鼠以及年龄和性别匹配的对照（27-32 克）。随机选择的糖尿病动物在发病后接受 2 个月或 4 个月的监测。每组糖尿病小鼠（n=7/组）接受相同时间的口服马西替坦治疗（25 毫克/千克/天，食物混合）。通过评估体重和血糖来监测动物。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ETA ETB

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参考文献：

[1]. Corallo C, et al. Bosentan ａnd macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228.
[2]. Sen S, et al. Renal, retinal ａnd cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13.
[3]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine ａnd rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68⁻⁷8.
[4]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist.Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.