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Febuxostat

MCE 国际站：Febuxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14268

CAS：144060-53⁻⁷

中文名称：非布司他

Synonyms：非布司他; TEI 6720; TMX 67

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Febuxostat (TEI 6720) 是一种有效的、选择性的、非嘌呤 黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，Ki 值为 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。

生物活性：Febuxostat (TEI 6720) 是一种有效的、选择性的非嘌呤 黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，K_i 值为 0.6 nM。非布司他具有研究高尿酸血症和痛风的潜力^[1][2][3]。 IC50 和靶标：Ki：0.6 nM（黄嘌呤氧化酶）^[1] 体外：纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶，K_i 和 K_i＇ 值分别为 0.6 nM 和 3.1 nM，表明对黄嘌呤氧化酶的氧化和还原形式均有抑制作用^[1]。 体内：非布索坦（5-6 mg/kg；即每天一次，持续 4 周）（喂食高果糖饮食（60% 果糖）持续 8 周）显着相对于果糖+P 大鼠，降低了小球压力、肾血管收缩和入球小动脉面积，并且当非布索坦单独治疗时，对正常饮食的大鼠没有显着影响^[2]。
Febuxostat ( 3-4 mg/kg；po；每日一次，持续 4 周）与氧酸（750 mg/kg；口服强饲法；每日一次，持续 4 周）可预防 5/6 Nx（5/6 肾切除术）大鼠的肾损伤，无论是否存在并存高尿酸血症^[3].
非布司他（2.5 mg/kg；口服；每日一次，持续 12 周）抑制 ApoE 中的斑块形成？/？小鼠并降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁中的 ROS 水平^[4]。
非布索坦（15.6 mg/kg；口服；每天一次，连续 21 天）显示出显着的抗抑郁作用减少小鼠 FST 的不动时间^[5]。
非布索坦（10 mg/kg；口服；每日一次，持续 21 天）与多柔比星一起给药可显着降低肾毒性标志物和炎症介质、氧化应激生物标志物的正常值恢复和阻碍肾 caspase-3 的表达^[6]。

体外：非布索坦对纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶活性表现出强效的混合型抑制作用，Ki 和 Ki＇ 值分别为 0.6 nM 和 3.1 nM，表明对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：非布索坦（5-6 mg/kg；口服；每日一次，共4周）（喂食高果糖饮食（60% 果糖）8 周）与果糖+P 大鼠相比，可显著降低肾小球压力、肾血管收缩和传入小动脉面积，而单独使用非布索坦治疗时，对正常饮食的大鼠无显著影响[2]。非布索坦（3-4 mg/kg；口服；每日一次，共4周）与氧嗪酸（750 mg/kg；口服管饲；每日一次，共4周）可预防伴有或不伴有高尿酸血症的 5/6 Nx（5/6 肾切除术）大鼠的肾脏损伤[3]。非布索坦（2.5 mg/kg；口服；每日一次，连续12周）可抑制ApoE/小鼠的斑块形成，并降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁中的ROS水平[4]。非布索坦（15.6 mg/kg；口服；每日一次，连续21天）通过显著减少小鼠FST中的不动时间表现出抗抑郁作用[5]。非布索坦（10 mg/kg；口服；每日一次，连续21天）与阿霉素联合使用可显著降低肾毒性标志物和炎症介质，恢复氧化应激生物标志物的正常值，并阻碍肾脏caspase-3的表达[6]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.6 nM (Xanthine oxidase)[1]

热销产品：Clavulanic acid | (S)-Higenamine (hydrobromide) | ReACp53 | TASK-1-IN-1 | Oxiconazole nitrate | Hernandezine | Pafuramidine | RG7112 | Myristic acid | Aminopterin

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Takano Y, et al. Selectivity of febuxostat, a novel non-purine inhibitor of xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.
[2]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effects of febuxostat on metabolic ａnd renal alterations in rats with fructose-induced metabolic syndrome. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.
[3]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effect of febuxostat on the progression of renal disease in 5/6 nephrectomy rats with ａnd without hyperuricemia. Nephron Physiol, 2008, 108(4), p69-p78.
[4]. Nomura J, et al. Xanthine oxidase inhibition by febuxostat attenuates experimental atherosclerosis in mice. Sci Rep. 2014 Apr 1;4:4554.
[5]. Karve AV, et al. Evaluation of effect of allopurinol ａnd febuxostat in behavioral model of depression in mice. Indian J Pharmacol. 2013 May-Jun;45(3):244⁻⁷.
[6]. Khames A, et al. Ameliorative effects of sildenafil and/or febuxostat on doxorubicin-induced nephrotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2017 Jun 15;805:118-124.