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Cofetuzumab pelidotin

产品活性：Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC，包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024；IgG1)，通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101；HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC₅₀ 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。

研究领域：Antibody-drug Conjugate/ADC Related | Cytoskeleton | Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Antibody-Drug Conjugates (ADCs) | Microtubule/Tubulin

In Vitro: Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) shows in vitro cytotoxic effects on PTK7 expressing cancer cell lines H446, H661 ａnd OVCAR3 with EC₅₀ values of 7.6, 27.5 ａnd 105 ng/mL, respectively.
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) (for 6 days) shows high potency ａnd PTK7-specific cytotoxicity in a panel of cancer cell lines (A549, MDA-MB-468, KYSE-150, SKOV-3, PC9, NCI-H1975 cells) with IC₅₀s of 0-1100 nM.
Cofetuzumab pelidotin is less stable with a much shorter T_1/2 of less than 3 days.

In Vivo: Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020; 3 mg/kg; Intraperitoneal injection twice a week for four cycles) induces striking in vivo anti-tumor effects on a subset of PDXs derived from NSCLC, OVCA ａnd TNBC.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。