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Zharp2-1

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  • 品牌 MedChemExpress
  • 所属地区美洲
  • 原产地国外-国外
  • 产品摘要

    官网链接:https://www.medchemexpress.cn/zharp2-1.html
    Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。


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更新时间:2026/10/7 8:51:27关注度:1444

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Zharp2-1

CAS No. : 2772600-18-5

MCE 国际站:Zharp2-1

产品活性:Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。

研究领域:Apoptosis

作用靶点:RIP kinase

In Vitro: Zharp2-1 pretreats THP-1 and iBMDM cells for 2 h, and inhibits the release of IL-6 and TNF-α induced by 10 µg/mL MDP or 1 µg/mL L18-MDP for 12 h.
Zharp2-1 significantly inhibits MDP-induced cytokine release in PBMCs, with an IC50 of 0.8 nM for IL-8, 8.7 nM for IL-6 and 11.9 nM for TNF-α.

In Vivo: Zharp2-1 (15 mg/kg; gavage; once daily for 6 days) protects rats from DNBS-induced colon shortening and colon weight gain, protects rats against DNBS-induced diarrhea. Zharp2-1 significantly ameliorates colonic mucosal structural disruption, muscle thickening and inflammatory infiltration.

Pharmacokinetic Analysis

RouteDose (mg/kg)T1/2 (h)Tmax (h)Cmax (ngh/mL)AUC (ngh/mL)Vd (L/kg)Cl (mL/kg/min)F (%)
Mouseiv21.229891.111.1
po100.5961019,236129
Rativ21.778890.64.2
po103.3332318,80348
Dogiv12.116451.79.5
po50.7219210,800131

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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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