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JAK/HDAC-IN-2

CAS No. :

MCE 国际站：JAK/HDAC-IN-2

产品活性：JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。

研究领域：Epigenetics | Protein Tyrosine Kinase/RTK | JAK/STAT Signaling | Stem Cell/Wnt | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis

作用靶点：JAK | HDAC | Apoptosis

In Vitro: JAK/HDAC-IN-2 (compound 21) exhibits great antiproliferative activities against K562, HL-60, ａnd HEL cells (IC₅₀=1.87, 2.26, ａnd 0.33 µM, respectively). JAK/HDAC-IN-2 inhibits the proliferation of four solid tumor cells, MCF⁻⁷, HeLa, A549, ａnd PC-3 (IC₅₀=1.83, 2.88, 0.73, ａnd 2.52 µM, respectively).
JAK/HDAC-IN-2 (1, 5 µM; 24 h) possesses excellent proapoptotic activity in HEL cells ａnd moderate proapoptotic activity in A549 cells.
JAK/HDAC-IN-2 (1, 5 µM; 24 h) significantly induces the inhibition of histone deacetylation ａnd STAT3 phosphorylation in hematological malignancy HEL cells as well as solid tumor A549 cells by inhibiting both HDAC ａnd JAK.

In Vivo: JAK/HDAC-IN-2 (compound 21; 50 mg/kg; Intraperitoneally; once a day for 18 consecutive days) exhibits effective antitumor activity in vivo against hematological malignancy HEL ａnd solid tumors A549.
Pharmacokinetic Parameters of LSD1-IN-14 in male Sprague-Dawley rats.

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