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GSK3368715 trihydrochloride

CAS No. : 2227587-26-8

MCE 国际站：GSK3368715 trihydrochloride

产品活性：GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) shows 50% or more growth inhibition relative to DMSO-treated cells in the majority of 249 cancer cell lines, representing 12 tumor types.

In Vivo: GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) significantly effects on the growth of BxPC3 xenografts at all doses tested, reducing tumor growth by 78% ａnd 97% in the 150- ａnd 300-mg/kg dose groups, respectively.

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品牌介绍:
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• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
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