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Ivacaftor-d4

CAS No. :

MCE 国际站：Ivacaftor-d4

产品活性：Ivacaftor-d4 (VX⁻⁷70-d4) 是氘代标记的 Ivacaftor (HY-13017)。Ivacaftor 是一种口服有效的 CFTR 增效剂，靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR，EC₅₀ 分别为 100 nM 和 25 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：CFTR

In Vitro: Ivacaftor (10 µM) increases the PC secretion activity by 3-fold for ABCB4-G535D, 13.7-fold for ABCB4-G536R, 6.7-fold for ABCB4-S1076C, 9.4-fold for ABCB4-S1176L, ａnd 5.7-fold for ABCB4-G1178S. Ivacaftor corrects the functional defect of ABCB4 mutants.
Ivacaftor (10 µM) significantly increases CFTR activity in W1282X-expressing cells compared to R1162X CFTR cells.
Ivacaftor shows no significant activity against 160 targets tested including the GABA_A benzodiazepine receptor. Ivacaftor increases the chloride secretion with an EC₅₀ value of 0.236 ± 0.200 µM, a 10-fold shift in potency compared to the F508del HBEs.
In recombinant cells, Ivacaftor increases CFTR channel open probability (Po) in both the F508del processing mutation ａnd the G551D gating mutation. Ivacaftor increases forskolin-stimulated I_T in temperature-corrected F508del-FRT cells by appr 6-fold with an EC₅₀ of 25 nM.

In Vivo: Ivacaftor (1-200 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavailability in rat.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
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