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Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

CAS No. :

MCE 国际站：Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

产品活性：Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达，能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) has significant inhibitory effect on MV4-11 ａnd MOLM-13 cell lines with IC₅₀ values of 4.8 µM ａnd 8.3 µM, respectively.
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (5 M; 6 h) significantly improves the thermal stability of endogenous ENL protein, but has insignificant effect on the thermal stability of GAS41 protein. Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 can effectively inhibits the growth of MOLM-13 cells.
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (5 M; 72 h) inhibits the key oncogene MYC (about 50 %). Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 can further down-regulates the expression of MYC in the ENL target gene when works with JQ-1 (HY-13030).

In Vivo: Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows oral exposure characteristics.
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (5 mg/kg; i.v.; single dose) highly exposes in vivo.
Pharmacokinetic (PK) study in Male BALB/c mice

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