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PRMT5-IN-1 hydrochloride

CAS No. :

MCE 国际站：PRMT5-IN-1 hydrochloride

产品活性：PRMT5 IN-1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺，是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，抑制 PRMT5/MEP50 的 IC₅₀ 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: PRMT5 IN-1 (compound 9; 0-500 nM) hydrochlorideinhibits the PRMT5/MEP50 complex [K_inact/K_I=1.2×10⁵ M^-1 min^-1] very rapidly with a K_inact of 0.068 min^-1 ａnd a good binding affinity (K_I=55 nM).
PRMT5 IN-1 (0-1000 nM; 3 d; Granta-519 cells) hydrochloride inhibits the expression of cellular sDMA with an IC₅₀ value of 0.012 µM.
PRMT5 IN-1 (0-1 µM; 10 d; Granta-519 cells) hydrochloride inhibits cell proliferation in a dose-dependent manner with an IC₅₀ value of 0.06 µM.

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