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PARP1/BRD4-IN-2

CAS No. :

产品活性：PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

研究领域：Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Epigenetic Reader Domain | PARP

In Vitro: PARP1/BRD4-IN-2 (compound BP44) can directly bind to BRD4 ａnd PARP1 in MDA-MB-468 cells ａnd improve their thermal stability.
PARP1/BRD4-IN-2 has antiproliferative activity against MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 with IC₅₀s of 6.61±0.58 µM ａnd 3.01±0.83 µM, respectively.
PARP1/BRD4-IN-2 (5, 10, ａnd 20 µM) down-regulates Bcl-2 ａnd up-regulates Bax ａnd cleaved caspase3 at 20 µM; inhibits colony formation ａnd promotes cell apoptosis in MDA-MB-468 cells.
PARP1/BRD4-IN-2 (5, 10, ａnd 20 µM) down-regulates DNA damage-related proteins CtIP, Mre11, Rad51, ａnd p-RPA32 dose-dependently; causes DNA damage repair defects by down-regulating Rad51 ａnd p-RPA32.

In Vivo: PARP1/BRD4-IN-2 (40 ａnd 80 mg/kg; IG, for 16 days) significantly inhibits tumor growth in xenograft mice ａnd without significant toxicities, ａnd significantly down-regulates the expression of CtIP, c-Myc, PAR, ａnd Rad51 in tumor tissues.
Pharmacokinetic Parameters of PARP1/BRD4-IN-2 in Sprague-Dawley rats.

	IV (1 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T_1/2 (h)	3.02 ± 0.57	3.33 ± 0.71
C_max (ng/mL)	258 ± 11	242 ± 6
AUC_0-t (ng/mLh)	629 ± 49	1489 ± 130
AUC_0-∞ (ng/mLh)	642 ± 36	1530 ± 146
V_Z (L/kg)	21.1 ± 2.6
CL (mL/min/kg)	33.7 ± 1.5
F (%)		23.8 ± 1.3

品牌介绍:
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
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