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JAK1/TYK2-IN-3

CAS No. : 2734918-37-5

MCE 国际站：JAK1/TYK2-IN-3

产品活性：JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC₅₀=140 nM) 和 JAK3 (IC₅₀=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。

研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling

作用靶点：JAK

In Vitro: JAK1/TYK2-IN-3 (compound 48) (10, 20, 30 mg/kg) shows anti-inflammatory effect by regulating the formation of Th1, Th2, Th17 cells.
JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg) inhibits the NF-κB signaling pathway by inhibits the JAK-STAT pathway, thereby reducing the inflammatory response in ulcerative colitis (UC) mice.
JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg) dose-dependently inhibits the mRNA expression of TNF-α, IL-1β, IL-12, IL-17A, IL-22, IFN-α, ａnd IFN-β.

In Vivo: JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg; p.o.; twice a day for 12 days) shows a good therapeutic effect on ulcerative colitis (UC).
JAK1/TYK2-IN-3 (5 mg/kg, p.o.) shows 23.7% oral bioavailability in rats.
Pharmacokinetic Parameters of JAK1/TYK2-IN-3 in male Sprague-Dawley rats.

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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物

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