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KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
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更新时间:2026/10/7 8:42:55关注度:2463
关键词标签:kdoam
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CAS No. : 2230731-99-2
MCE 国际站:KDOAM-25
产品活性:KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Histone Demethylase
In Vitro: KDOAM-25 inhibits most potently KDM5B with an IC50 of ∼50 µM and the other KDM5 family members at concentrations above 100 µM. KDOAM-25 shows no cellular activity on any of the other tested JmjC family members.
KDOAM-25 is able to reduce the viability of MM1S cells with an IC50 of ∼30 µM after a delay of 5⁻⁷ days.
KDOAM-25 treatment results in a G1 cell-cycle arrest with an increased proportion of MM1S in G1 and a decrease of the proportion of cells in G2 without an increase in the proportion of cells in the apoptotic sub-G1 phase.
KDOAM-25 (50 µM) increases with approximately twice as much H3K4me3 in in multiple myeloma cells.
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