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MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
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更新时间:2026/10/7 8:42:42关注度:2549
关键词标签:mz-1
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CAS No. : 1797406-69-9
MCE 国际站:MZ 1
产品活性:MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
研究领域:PROTAC | Epigenetics
作用靶点:PROTAC | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: MZ 1 conjugates the pan-BET inhibitor JQ1 to VH032, a potent and specific VHL ligand, via a 3-unit PEG linker.
MZ 1 (100 and 250 nM; 24 hours) induces BRD4 degradation in LS174t cells 24 h. MZ 1 leads to complete degradation of BRD4 protein, whereas the expression of BRD4 mRNA is not reduced.
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