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CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
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更新时间:2026/10/7 8:42:16关注度:2483
关键词标签:czc,54252
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CAS No. : 1191911-27-9
MCE 国际站:CZC-54252
产品活性:CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
研究领域:Autophagy
作用靶点:LRRK2
In Vitro: CZC-54252 inhibits the activity of recombinant human wild-type LRRK2 with an IC50 ranging from ~1 to ~5 nM. The G2019S mutant is inhibited with an IC50 ranging from ~2 to ~7 nM in a TF-FRET assay. In addition, they are screened against a kinase panel of 185 kinases and exhibited good selectivity.
G2019S LRRK2-induced human neuronal injury is attenuated by CZC-54252 with an EC50 of ~1 nM and fully reversed to wild-type levels by CZC-54252 at concentration of 1.6 nM.
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