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Firocoxib

MCE 国际站：Firocoxib

产品活性：Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 µM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC₅₀ 为 7.5 µM)。Firocoxib 具有抗炎作用。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：COX

In Vitro: The COX-1:COX-2 selectivity ratios generally are established by comparing the IC₅₀ for COX-1 to the IC₅₀ for COX-2. The IC₈₀ value more closely resembles the steady-state plasma drug concentration than does the IC₅₀ value.
The selectivity ratio for Firocoxib based on the IC₈₀ values is 121 (IC₈₀ of 0.36 µM and 43.6 µM for COX-2 and COX-1, respectively), indicating that selectivity for COX-2 is not reduced at concentrations higher than the IC₅₀. Notably, Firocoxib concentrations that yield 80% to 95% inhibition of COX-2 produce < 20% inhibition of COX-1.

In Vivo: Firocoxib (0.75-1.5mg/kg; oral gavage; female domestic shorthair cats) treatment efficacious in attenuating fever when administered to cats 1 or 14 hours before LPS challenge.
Pharmacokinetic properties of Firocoxib are determined after i.v. (2 mg/kg) and oral (3 mg/kg) administration in male cats. Firocoxib has moderate to high oral bioavailability (54% to 70%), low plasma clearance (4.7 to 5.8 mL/min/kg), and an elimination half-life of 8.7 to 12.2 hours.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。