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Teglarinad chloride

CAS No. : 432037-57-5

MCE 国际站：Teglarinad chloride

产品活性：Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前药。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成，可以增强放射功效。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：NAMPT

In Vivo: GMX1777 (75 mg/kg; 24 h intravenous infusion) causes tumor regression in the IM-9 model, a small-cell lung cancer (SHP⁻⁷7) model, and a colon carcinoma (HCT-116) model.
GMX1777 (50-100 mg/kg/d, i.m. for 5 d) with or without local tumor radiotherapy is effective for both FaDu and C666-1 tumors in vivo.
GMX1777 (25-400 mg/kg; 24 h intravenous infusion) is quickly converted to GMX1778 in plasma of mice with a half-life of GMX1777 less than 0.7 h.

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